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一种长效化修饰的胰高血糖素肽类似物或其盐及其用途 

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申请/专利权人:天津药物研究院有限公司

摘要:本发明提供一种长效化修饰的胰高血糖素肽类似物或其盐及其用途,所述长效化修饰的胰高血糖素肽类似物:通式Ⅰ:X—Y—Z其中,X为具有通式ⅰ序列的多肽,Y为连接多肽和大分子聚合物单元的连接臂;Z为大分子聚合物单元,X表示的通式ⅰ:HX2QGTFTSDX10SKYLX15EX17AAX20EFX23X24WLLX28X29,其中,X2、X10、X12、X15、X17、X18、X20、X23、X24、X28、X29的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明长效化修饰的胰高血糖素肽类似物具有GCGLP‑1受体双重激动作用,能够有效降低血糖同时减轻体重、改善体脂水平作用显著而且长效,与现有技术相比更好地保留了体内活性,在代谢性疾病治疗方面具有应用潜力。

主权项:1.一种长效化修饰的胰高血糖素肽类似物或其盐,其特征在于,所述胰高血糖素肽类似物具有如下通式Ⅰ结构:通式Ⅰ:X—Y—Z其中,X为具有通式ⅰ序列的多肽,Z为大分子聚合物单元,Y为连接多肽和大分子聚合物单元的连接臂;X表示的通式ⅰ:HX2QGTFTSDX10SKYLX15EX17AAX20EFX23X24WLLX28X29其中,所述多肽氨基酸序列如SEQIDNO:17、28所示;Y是由γ-Glu,Gly,Ser,Cys组成的具有3-6个氨基酸序列的短肽链,连接于X24位点的Lys侧链,所述短肽链的氨基酸序列为γEγEGSSCG;Z表示的大分子聚合物单元为支链型聚乙二醇,所述聚乙二醇为Mal-mPEG2,分子量为40KD。

全文数据:

权利要求:

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