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申请/专利权人:阜阳欣奕华制药科技有限公司
摘要:本发明提供一种5‑甲氧基色胺的制备方法。所述5‑甲氧基色胺的制备方法包括以下步骤:1在酸存在下,将4‑甲氧基苯肼盐和4‑卤代丁醛缩二甲醇反应,得到3‑2‑卤代乙基‑5‑甲氧基‑1H‑吲哚;2将步骤1得到的3‑2‑卤代乙基‑5‑甲氧基‑1H‑吲哚和氨水反应,得到5‑甲氧基色胺。本发明采用4‑甲氧基苯肼盐酸盐和4‑氯丁醛缩二甲醇为起始原料的全合成法,经过环化、氨基化等步骤得到最终产物,本发明方法的整个工艺流程操作简单,同时中间步骤得到的中间体不需要精制、干燥即可直接进入下一步反应,适合大规模工业化生产。
主权项:1.一种5-甲氧基色胺的制备方法,其特征在于,所述5-甲氧基色胺的制备方法包括以下步骤:1在酸存在下,将4-甲氧基苯肼盐和4-卤代丁醛缩二甲醇反应,得到3-2-卤代乙基-5-甲氧基-1H-吲哚;2将步骤1得到的3-2-卤代乙基-5-甲氧基-1H-吲哚和氨水反应,得到5-甲氧基色胺;所述酸选自盐酸、硫酸、乙酸、马来酸、柠檬酸或草酸中的任意一种或至少两种的组合;所述酸的质量百分含量为20-50%;步骤1中,所述反应在溶剂中进行;所述溶剂为醇类溶剂;所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、异丁醇、叔丁醇或正丁醇中的任意一种或至少两种的组合;步骤1中,所述反应后的后处理为:将反应液降温后浓缩;所述4-甲氧基苯肼盐、4-卤代丁醛缩二甲醇、酸和溶剂的质量比为0.5-2:0.5-2:0.05-0.5:1-10。
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