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申请/专利权人：中国医学科学院药物研究所

摘要：本发明属于药物化学领域，公开了一类新结构的5,6,7,8‑四氢呋喃[3,4‑g]异喹啉‑31H‑酮类MAO抑制剂，及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的新结构的5,6,7,8‑四氢呋喃[3,4‑g]异喹啉‑31H‑酮类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制单胺氧化酶BAMAO‑BA与治疗MAO‑BA有关的疾病，及在制备、预防和或治疗神经精神系统疾病、心血管系统疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。

主权项：1.如通式I所示化合物或其药用盐 在式I中，Ar选自：1取代或未取代的苯环，取代或未取代的六元芳杂环，包括但不限定于如下结构： 其中苯环、含氮六元芳杂环可以是单取代，也可以是多取代；杂环可以含有1个杂原子，也可以含有多个杂原子；其中所述的取代基R3选自C1、C2、C3、C4的直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3、C4的直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、ORs1、NRs2Rt1、NRs3CORt2、COORs4、CONRs5Rt3、NRs6COORt4、SO2NRs7Rt5、CH2nNRs8Rt6、CH2nORs9，其中所述的Rs1、Rs2、Rt1、Rs3、Rt2、Rs4、Rs5、Rt3、Rs6、Rt4、Rs7、Rt5、Rs8、Rt6、Rs9独立地选自H、甲基、乙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；n选自1,2,3；其中所述的取代基R4选自C1、C2、C3直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3直链或支链烷基；其中所述的卤素选自F；杂原子选自N，O，S；2取代或未取代的稠杂环，包括但不限定于如下结构： 其中所述的取代基R5选自C1、C2、C3、C4的直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3、C4的直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、ORs1、NRs2Rt1、NRs3CORt2、COORs4、CONRs5Rt3、NRs6COORt4、SO2NRs7Rt5、CH2nNRs8Rt6、CH2nORs9，其中所述的Rs1、Rs2、Rt1、Rs3、Rt2、Rs4、Rs5、Rt3、Rs6、Rt4、Rs7、Rt5、Rs8、Rt6、Rs9独立地选自H、甲基、乙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；其中所述的取代基R5选自C1、C2、C3、C4直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3、C4直链或支链烷基；其中所述的稠杂环上可以是单取代，也可以是多取代；稠杂环上可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素选自F；R1、R2独立的选自H、C1、C2、C3、C4、C5、C6的直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3、C4、C5、C6直链或支链烷基、F、Cl、Br、CH2nORw1、CH2CHCH3CH2ORw1、CH2mCHCH3ORw1、CH2CCH32ORw1、CH2CHCH2CH3ORw1、CH2nNRw2Rw3、CH2CHCH3CH2NRw2Rw3、CH2mCHCH3NRw2Rw3、CH2CCH32NRw2Rw3、CH2CHCH2CH3NRw2Rw3、其中所述的Rw1、Rw2、Rw3独立的选自C1、C2、C3、C4的直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3、C4的直链或支链烷基；n选自0,1,2,3,4；m选自0,1,2；o选自1,2,3,4,5；X选自CH2、NH、O。

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权利要求：

百度查询： 中国医学科学院药物研究所 5,6,7,8-四氢呋喃[3,4-g]异喹啉-3(1H)-酮化合物及其制备方法、药物组合物和用途