买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：国立大学法人大阪大学;国立医药品食品卫生研究所长

摘要：本发明公开了5'位修饰核苷和使用该5'位修饰核苷的核苷酸。本发明的核苷为以下的式I所示的化合物或其盐。本发明的核苷具有对于靶标RNA的适当的双链形成能力和优异的核酸酶耐受性，并且在其合成路径中不需要分离非对映异构体的操作，能够高效地制造。本发明的核苷还能够替代担心在特定的脏器中蓄积等的硫代磷酸酯修饰核酸，工业上的生产性也优异。

主权项：1.以下的式I所示的化合物或其盐： 式I中，Base表示可以具有1个以上选自α组中的任意取代基的嘌呤－9－基或2－氧代－1,2－二氢嘧啶－1－基，其中，该α组包括羟基、被核酸合成的保护基保护的羟基、碳原子数1至6的直链烷基、碳原子数1至6的直链烷氧基、巯基、被核酸合成的保护基保护的巯基、碳原子数1至6的直链烷基硫基、氨基、碳原子数1至6的直链烷基氨基、被核酸合成的保护基保护的氨基、和卤原子，R1和R2分别独立地表示氢原子、核酸合成的羟基的保护基、可以形成支链或环的碳原子数1至7的烷基、可以形成支链或环的碳原子数2至7的烯基、可以具有1个以上选自该α组中的任意取代基且可以包含杂原子的碳原子数3至10的芳基、包括可以具有1个以上选自该α组中的任意取代基且可以包含杂原子的碳原子数3至12的芳基部分的芳烷基、可以具有1个上选自该α组中的任意取代基的酰基、可以具有1个上选自该α组中的任意取代基的甲硅烷基、可以具有1个上选自该α组中的任意取代基的磷酸基、被核酸合成的保护基保护的磷酸基、－PR9R10，式－PR9R10中，R9和R10分别独立地表示羟基、被核酸合成的保护基保护的羟基、巯基、被核酸合成的保护基保护的巯基、氨基、碳原子数1至6的烷氧基、碳原子数1至6的烷基硫基、碳原子数1至6的氰基烷氧基、或具有碳原子数1至6的烷基的二烷基氨基，R3和R4分别独立地为氢原子、羟基、被核酸合成的保护基保护的羟基、氨基、被核酸合成的保护基保护的氨基、或者碳原子数1或2的烷基，R5和R6为氢原子，或者R5和R6一起构成单键，R7为氢原子，并且，R8为氢原子、卤原子；可以被碳原子数1至6的直链烷氧基取代的碳原子数1至6的直链烷氧基；或－OR11，式－OR11中，R11为氢原子、或核酸合成的羟基的保护基，或者R7和R8一起表示－CH2O－或－OCH2－所示的二价基团。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 国立大学法人大阪大学 国立医药品食品卫生研究所长 5'位修饰核苷和使用其的核苷酸