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一种具有STING蛋白降解作用的化合物及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:中山大学中山眼科中心

摘要:本发明提供了一种具有STING蛋白降解作用的化合物及其制备方法和用途。本发明具有STING蛋白降解作用的化合物其结构式如式I所示。本发明提供的化合物能够通过泛素‑蛋白酶体途径有效地降解细胞中STING蛋白。人视网膜色素上皮细胞和人免疫细胞实验结果表明,本发明的化合物其细胞毒性远低于目前唯一在售的STING降解剂SP23,而对STING的降解效果几乎一致。本发明为治疗与STING相关的自身免疫和炎症性疾病提供了更多的选择。

主权项:1.式I所示的化合物、或其氘代化合物、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物、N-氧化物、同位素标记化合物、代谢产物、前药、或其药学上可接受的盐:X-Y-Z式I其中,X选自 R1选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-OC1~6烷基、-NH2、-NHC1~6烷基、-NC1~6烷基C1~6烷基;R2选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、-C1~6烷基、-C2~6烯基、-C2~6炔基、卤素取代的-C1~6烷基、卤素取代的-C2~6烯基、卤素取代的-C2~6炔基、-OC1~6烷基、-NH2、-NHC1~6烷基、-NC1~6烷基C1~6烷基。Y为连接基团;Z为与E3泛素连接酶结合的基团。

全文数据:

权利要求:

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