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申请/专利权人:浙江医药股份有限公司新昌制药厂;浙江昌海制药有限公司;绍兴文理学院
摘要:本发明提供了单过硫酸氢盐催化法制备3‑卤代苯并噻吩类化合物的方法,在酸性醚类溶剂存在下,以2‑乙炔基苯甲硫醚及其衍生物I和卤化物MX为原料,经催化剂单过硫酸氢盐催化制备得到为3‑卤代苯并噻吩类化合物II,其中,催化反应温度不超过40℃。本发明制备步骤简便,产品收率高,反应条件温和,绿色环保,且参与反应的原料、辅料均为构成简单、廉价易得,降低了合成成本。
主权项:1.一种单过硫酸氢盐催化法制备3-卤代苯并噻吩类化合物的方法,其特征在于:在醚类溶剂存在下,以2-乙炔基苯甲硫醚及其衍生物I和卤化物MX为原料,经催化剂单过硫酸氢盐催化制备得到为3-卤代苯并噻吩类化合物II,其中,催化反应温度不超过40℃; 其中:R为氢、苯基、三甲基硅基、叔丁基、2-萘基;R1为氢、4-Me、3-Me、4-Et、4-OMe、4-Ph、4-F、4-Cl、4-Br、4-NO2;所述卤化物MX中,M为K或Na,X为卤族元素Cl、Br、I。
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