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申请/专利权人：斯特兰化学公司

摘要：通过连续延伸肽或蛋白质或拟肽链的第二末端伯胺或仲胺官能团、羟基官能团或巯基官能团的单元从而合成肽或蛋白质或拟肽的方法，其特征在于：所述单元选自由以下组成的组：α、β或γ‑氨基酸、α、β或γ‑羟基酸和α、β或γ‑巯基酸天然或非天然或合成的，具有至少两个官能团的分子；‑所述肽或蛋白质或拟肽的第一末端通过共价键结合至可溶于以下有机溶剂的锚定分子，该有机溶剂例如为卤代溶剂二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、异辛烷、环己烷、己烷、甲基环己烷或甲基叔丁基醚，或诸如苯或甲苯之类的芳族溶剂，或任何其他合适的溶剂。

主权项：1.一种通过单元迭代连续延伸肽或蛋白质或拟肽的具有伯胺或仲胺官能团、羟基官能团或硫醇基官能团的第二末端来合成肽或蛋白质或拟肽的方法，其特征在于：-所述单元选自由Qa-E-Qb型分子组成的组，其中Qa和Qb可以相同或不同，并且选自亲电基团和亲核基团，并且E表示间隔基；-所述肽或蛋白质或拟肽的第一末端通过共价键与可溶于有机溶剂的锚定分子连接，其中所述有机溶剂选自卤代溶剂、乙酸乙酯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、异辛烷、环己烷、己烷、甲基环己烷、甲基叔丁基醚或芳族溶剂，其中所述锚定分子为包括具有10个和350个之间的单体单元的聚烯烃链的聚烯烃或聚烯烃低聚物；-所述方法不涉及用于所述伯胺或仲胺或羟基或硫醇基官能团的保护基；-所述单元Qa-E-Qb选自由以下组成的组：天然或非天然或合成的α、β或γ-氨基酸，天然或非天然或合成的α、β或γ-羟基酸，天然或非天然或合成的α、β或γ-巯基酸；-分别以如下形式应用α、β或γ-氨基酸、或者α、β或γ-羟基酸、或者α、β或γ-巯基酸的所述单元：2,2-双三氟甲基-1,3-噁唑烷-5-酮、或2,2-双三氟甲基-1,3-噁嗪-6-酮、或2,2-双三氟甲基-1,3-氧代氮杂烷-7-酮、或2,2-双三氟甲基-1,3-二氧戊环-4-酮、或2,2-双三氟甲基-1,3-二噁烷-4-酮、或2,2-双三氟甲基-1,3-二氧杂环庚烷-4-酮、或2,2-双三氟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-酮、或2,2-双三氟甲基-1,3-氧硫杂环己烷-6-酮、或2,2-双三氟甲基-1,3-氧硫杂环庚烷-7-酮；-所述锚定分子的聚烯烃链由选自以下组成的组中的至少一个基团封端：o官能团-Xa，其中Xa选自由以下组成的组：-OH、-NH2、-NHRa、-SH，并且其中Ra＝烷基或芳基；o官能团-Y-C6H4Xb，其中■Y为O、S、CH2或不存在，■Xb选自由以下组成的组：-OH、-NH2、-NHRa、-SH、-CXaRaRb、-C6H3RcCRaXa，其中Xa具有上述定义，其中Rb选自由以下组成的组：-H、-芳基、-杂芳基、-烷基，并且Rc选自由以下组成的组：-H、-烷基、-O-烷基、-芳基、-O-芳基、-杂芳基、-O-杂芳基；o官能团-CRd＝CH-CHXa或官能团-CRdH-CH＝CH-CHXa，其中Xa具有上述定义，并且Rd为甲基或乙基。

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