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申请/专利权人：新乡医学院
摘要：本发明公开了一种相转移催化吡唑酮不对称烷基化的方法，其具体步骤为：将吡唑酮化合物、相转移催化剂和烷基化试剂在溶剂中搅拌混合均匀，再加入碱，于‑50‑50℃搅拌反应制得目标产物手性季碳中心的吡唑酮类化合物。本发明使用含酰胺基的金纳生物碱作为相转移催化剂对吡唑酮进行了对映选择性烷基化，形成了含吡唑酮骨架的四取代手性中心，具有优异的对映选择性（高达98%ee）和高达95%的产率。
主权项：1.相转移催化吡唑酮不对称烷基化的方法，其特征在于具体步骤为：将吡唑酮化合物Ia、相转移催化剂和烷基化试剂III在溶剂中搅拌混合均匀，再加入碱，于-50-50℃搅拌反应制得目标产物手性季碳中心的吡唑酮类化合物Ib，制备过程中的反应方程式为： 其中R1为苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为F、Cl、Br、OMe、甲氧基、C1-4烷基、硝基、乙腈基或三氟甲基，R2为甲基、乙基或取代乙基，该取代乙基上的取代基为苯基、取代苯基、萘基、烯基或炔基，取代苯基苯环上的取代基为F、Cl、Br、甲氧基、C1-4烷基、硝基、氰基或三氟甲基，R3为C1-4烷基、苯基、取代苯基或萘基，该取代苯基苯环上的取代基为F、Cl、Br、甲氧基、C1-4烷基、硝基、氰基或三氟甲基；所述相转移催化剂为金鸡纳碱衍生物IIa或IIb： 其中R4为联苯基、取代联苯基、三苯基、取代三苯基、叔丁基或取代芳基，该取代联苯基上的取代基为C1-4烷氧基或C1-4烷基，取代三苯基上的取代基为C1-4烷氧基或C1-4烷基，取代芳基上的取代基为C1-4烷氧基或C1-4烷基；R5为H、羟基、异丙基、叔丁基或甲氧基；所述烷基化试剂为下列化合物中的一种：
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百度查询： 新乡医学院 相转移催化吡唑酮不对称烷基化的方法
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