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一种可定点修饰的大环螯合剂和核素探针及其应用 

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申请/专利权人:中国科学院上海药物研究所

摘要:本发明涉及一种可定点修饰的大环螯合剂和核素探针及其应用,具体涉及一种式I所示的化合物,或其前体化合物、同位素化合物、盐或水合物,与常见的大环螯合剂相比,本发明的大环螯合剂可以在R5位点定点修饰各种靶分子包括抗体、多肽、糖、核酸、小分子药物、光学染料、有机纳米材料或其片段或衍生物,反应更加准确高效。螯合放射性核素后用于PET、SPECT、MRI等成像或放射性核素治疗应用研究。

主权项:1.一种式I所示的化合物,或其前体化合物、同位素化合物、盐或水合物, 其中:R1、R2、R3各自独立地选自-OH、-ORa、含氧的长链聚合物或其衍生物基团;Ra选自取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C1-C12硅烷基、取代或未取代的C3-C16环烷基、取代或未取代的3-16元杂环基、取代或未取代的C6-C16芳基、取代或未取代的5-16元杂芳基,其中所述取代是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氧基、氨基;L为连接基团;R4为可以与靶分子进行反应的活性基团。

全文数据:

权利要求:

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