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申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：一种式I‑c所示的含氮杂环化合物，或其立体异构体、氘代化物或者药学上可接受的盐，以及它们的药物组合物，并提供了在制备治疗DNA聚合酶θ介导的疾病的药物中的用途，式I‑c中各基团如说明书之定义。

主权项：一种式I-c所示的化合物，其立体异构体、氘代化物或药学上可接受的盐， 其中，D环选自X1、X2各自独立地选自O或者S，或者X2不存在；X3选自O或者NRx3；X4选自O或者NH或者NRx4；Rx3独立选自COR；Rx4选自C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、-CH2s-含有1-3个选自N、S、O、Si、P杂原子的4-6元杂环烷基、-CH2s-含有1-3个选自N、S、O、Si、P杂原子的5-6元杂芳基、-CH2s-C3-6环烷基或-CH2s-苯基；所述烷基、烯基、炔基、杂环烷基、杂芳基、环烷基和苯基任选的被1-3个选自卤素、D、OH、CN、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基和C3-6环烷基的基团取代；z选自0或者1；s选自0、1、2、3、4或者5；环A为含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元单环杂芳基或含有1-3个选自N、S、O杂原子的8-10元双环杂并环；环B为含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基、苯基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂环烷基并5-6元杂芳基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂环烷基并苯基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5元杂芳基并苯基、苯并含有1-3个选自N、S、O杂原子的5元杂环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5元杂芳基并含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的6元杂芳基并含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基、5-6元环烷基并含有1-3个选自N、S、O杂原子的5元杂芳基、苯并含有1-3个选自N、S、O杂原子的5元杂芳基、5-6元环烷基并苯基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5元杂芳基并5-6元杂环烷基或者苯并4-6元环烷基；C环为含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元单环杂芳基或者苯基； R1和R2独立地为N3、OH或C1-4烷氧基，所述烷氧基任选地被1-3个选自D、卤素、OH、NH2和CN的基团取代；作为选择，R1或者R2与各自所连接的碳原子形成4-6元杂环；R3为C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-6元杂环烷基或者C3-6环烷基，所述烷基、烯基、炔基、杂环烷基和环烷基任选的被1-3个选自卤素、D、C2-4烯基、C2-4炔基和C3-6环烷基的基团取代；作为选择，R3与B环形成5-6元杂环烷基；R4a、R5a、R4和R5各自独立地选自H、D、卤素、C1-4烷基、C2-4烯基或C2-4炔基；n、m各自独立地选自0、1、2或3；p、q独立地为0、1、2、3或4；每个R6独立地为卤素、D、N3、CN、R、NR2、COR、CONR2、OR或NRCOR；每个R独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、-CH2r-含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基、-CO-含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基、-CH2r-含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基、-CH2r-C3-6环烷基、-CO-C3-6环烷基或者苯基，所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、杂环烷基、杂芳基、环烷基和苯基任选地被1-3个选自卤素、D、CN、OH、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C3-6环烷基和NH2的基团取代；可选地，相邻环原子上的两个R6及其连接的原子一起形成C5-6碳环或含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂环，所述碳环或杂环任选地被1-3个选自卤素、D、CN、OH和NH2的基团取代；每个R7独立地为＝O、卤素、CN、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、-COC1-4烷基、-SO2C1-4烷基、-CONHC1-4烷基、-CONC1-4烷基2、-CH2r-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基、-O-CH2r-C3-6环烷基、-CH2r-含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基、-O-含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-7元杂环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基、-P＝ORa2、-NRaSO2-Ra，所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环烷基和杂芳基任选地被1-3个选自卤素、C1-4烷基、D、CN、OH、C1-4烷氧基和C3-6环烷基的基团取代；每个Ra各自独立选自H、D、C1-4烷基、C3-6环烷基；r选自0、1、2或3。

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