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一种内质网靶向性纳米药物的制备方法 

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申请/专利权人:南通大学

摘要:本申请公开一种内质网靶向性纳米药物的制备方法,通过化合物1与草酰氯原位生成的酰氯产物与氨基聚乙二醇羧基反应得到中间体,然后中间体与N‑2‑氨基乙基‑4‑甲基苯磺酰胺使用缩合剂通过酰胺化反应得到柱芳烃,原料化合物2与5‑溴戊腈发生亲核取代反应得到中间体化合物3,中间体化合物3与NBS得到中间体化合物4,最后与中间体化合物5通过Suzuki偶联反应得到光敏剂,将光敏剂和SNAP溶于四氢呋喃中,然后滴加到柱芳烃的水溶液中,透析得到的纳米药物水溶液具备优异的内质网靶向性,将光敏剂和NO供体分子准确输送到肿瘤细胞内,避免了活性氧物种和NO自由基在治疗过程中的损耗,提高了光动力治疗和NO气体疗效。

主权项:1.一种内质网靶向性纳米药物的制备方法,其特征在于:所述内质网靶向性纳米药物的制备方法具体包括如下步骤:第一步,柱芳烃WP5-PEG-BSA的合成:首先通过化合物1与草酰氯原位生成的酰氯产物与氨基聚乙二醇羧基反应得到中间体WP5-PEG-COOH,然后中间体WP5-PEG-COOH与N-2-氨基乙基-4-甲基苯磺酰胺使用O-7-氮杂苯并三唑-1-基-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯为缩合剂通过酰胺化反应得到柱芳烃WP5-PEG-BSA;第二步,光敏剂DPP-DMATPE的合成:原料化合物2与5-溴戊腈发生亲核取代反应得到中间体化合物3,中间体化合物3与NBS作用得到中间体化合物4,最后与中间体化合物5通过Suzuki偶联反应得到光敏剂DPP-DMATPE;第三步:将光敏剂DPP-DMATPE和NO供体分子SNAP溶于四氢呋喃中,然后逐滴滴加到柱芳烃WP5-PEG-BSA的水溶液中,剧烈搅拌反应后,将其加入到透析袋中透析得到纳米药物水溶液。

全文数据:

权利要求:

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