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申请/专利权人：北京炫景瑞医药科技有限公司
摘要：本公开提供一种磷酯骨架修饰的核苷酸及寡核苷酸，属于小核酸药物递送技术领域。本公开提供一种双链寡核苷酸及其缀合物，所述双链寡核苷酸中含有至少一个经磷酯骨架修饰的核苷酸，所述经磷酯骨架修饰的核苷酸具有增强双链寡核苷酸活性的功效，并且能提升双链寡核苷酸体内代谢稳定性。
主权项：1.双链寡核苷酸，所述双链寡核苷酸包括正义链和反义链，所述正义链和所述反义链各自独立地具有15-35个核苷酸的长度，所述双链寡核苷酸中的每个核苷酸各自独立地选自经修饰的核苷酸或未经修饰的核苷酸；其中，所述双链寡核苷酸含有至少一个经磷酯骨架修饰的核苷酸，且所述经磷酯骨架修饰的核苷酸具有式（IA）所示的结构、或其立体异构体、或其互变异构体、或其药学上可接受的盐： 其中，X选自亚甲基、O或S；Z选自羟基或巯基；Base选自核苷酸碱基或其类似物；R1、R2、R3、R4各自独立地选自H、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基，且R1、R2中的至少一个选自取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基；R5选自卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基；R6选自H、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京炫景瑞医药科技有限公司 磷酯骨架修饰的核苷酸及寡核苷酸
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