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申请/专利权人：甘李药业股份有限公司

摘要：一种新型依喜替康类似物的抗体‑药物偶联物、包含所述偶联物的药物组合物、以及所述偶联物和药物组合物的医药用途。新型依喜替康类似物具有很强的肿瘤抑制效率，并且提供的TROP‑2抗体‑药物偶联物、HER3抗体‑药物偶联物均具有良好的肿瘤抑制效果，具有很好的临床应用前景。

主权项：一种配体-药物偶联物或其药学上可接受的盐，其中所述配体-药物偶联物包含式-D0所示的结构： 其中，Y为-Rc-Ar1-Cym-CRaRbm-X-C＝O-、-NCRaRbmCF3-C＝O-、-Rc-CRaRbm-C＝O-Rc-Ar1-Cym-CRaRbm-X-C＝O-、其中Y的C＝O-端与式-D0结构中的-NH-相连；优选，Y为-O-Ar1-Cym-CRaRbm-X-C＝O-、-NH-Ar1-Cym-CRaRbm-X-C＝O-、-NCRaRbmCF3-C＝O-、-O-CRaRbm-C＝O-NH-Ar1-Cym-CRaRbm-X-C＝O-、或其中Y的C＝O-端与式-D0结构中的-NH-相连；Rc每次出现时各自独立地为NH、O、或S；Rd和Re每次出现时各自独立地为CRm2、NRm、O或S；Rf每次出现时各自独立地为CRm或N；优选，当Rd、Re和Rf构成的所述环为杂环基时，所述杂环基含有1、2、3或4个杂原子，所述杂原子各自独立地选自N、O、和S；Rm每次出现时各自独立地为H、卤素、卤代烷基、-OH、-CN、-NO2、烷基、烷氧基、-NH2、-NH-烷基、或-N烷基2、氘原子、氘代烷基、氨基亚烷基、羟基亚烷基、硝基亚烷基或氰基亚烷基，优选，Rm每次出现时各自独立地为H、卤素、卤代烷基、-OH、-CN、-NO2、烷基、烷氧基、-NH2、-NH-烷基、或-N烷基2； p1是0-17的整数，p2是1-18的整数，且p1+p2≤18；优选，p1是0、1、2、3、4、5、6、或7的整数，p2是1、2、3、4、5、6、7或8的整数，且p1+p2≤8；所述Cy每次出现时各自独立选自亚环烷基、亚杂环基、亚芳基或亚杂芳基，优选所述Cy每次出现时各自独立选自3-10元的亚环烷基、3-10元的亚杂环基、6-10元的亚芳基、或5-10元的亚杂芳基；优选地，所述亚杂环基和亚杂芳基含有1、2、3或4个杂原子，所述的杂原子独立地选自N、O和S；所述亚环烷基、亚杂环基、亚芳基、和亚杂芳基未被取代或任选地被选自卤素、-OH、-CN、卤代烷基、-NO2、烷基、烷氧基、-NH2、-NH-烷基、和-N烷基2的取代基取代，优选未被取代或任选地被选自卤素、-OH、-CN、-CF3、-NO2、C1-6烷基、-OC1-6烷基、-NH2、-NHC1-6烷基、和-NC1-6烷基2的取代基取代；所述Ar1每次出现时各自独立选自亚芳基或亚杂芳基，优选，所述Ar1每次出现时各自独立选自6-10元的亚芳基或5-10元的亚杂芳基；优选所述亚杂芳基含有1、2、3、或4个杂原子，所述的杂原子独立地选自N、O和S；所述亚芳基和亚杂芳基未被取代或任选地被选自卤素、-OH、-CN、卤代烷基、-NO2、烷基、烷氧基、-NH2、-NH-烷基、和-N烷基2的取代基取代，优选，未被取代或任选地被选自卤素、-OH、-CN、-CF3、-NO2、C1-6烷基、-OC1-6烷基、-NH2、-NHC1-6烷基、和-NC1-6烷基2的取代基取代；Ra和Rb相同或不同，且每次出现时各自独立地选自氢原子、卤素、卤代烷基、-OH、-CN、-NO2、烷基、烷氧基、-NH2、-NH-烷基、或-N烷基2、氘原子、氘代烷基、氨基亚烷基、羟基亚烷基、硝基亚烷基和氰基亚烷基，优选，每次出现时各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、烷基、卤代烷基、氘代烷基、烷氧基、-OH、-NH2、-CN、硝基、和羟基亚烷基，优选，各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氘代C1-6烷基、-OC1-6烷基、-OH、-NH2、-CN、-CF3、硝基、-C1-6亚烷基、和-OH；X每次出现时独立地为单键、-NH-、O或S；式-D0中的波浪线表示与接头单元、结合靶细胞所表达抗原的抗体或其抗原结合片段、或多肽共价连接；优选式-D0中的波浪线表示通过接头单元与结合靶细胞所表达抗原的抗体或其抗原结合片段、或多肽共价连接；和m每次出现时各自独立地为0、1、2、3或4的整数。

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