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申请/专利权人：拜欧米富士恩公司

摘要：本发明公开了抑制FLT3活性的杂环化合物类。本发明还描述了FLT3的特异性共价抑制剂类。本发明还公开了包含此类化合物的药物组合物。本发明公开了单独使用FLT3抑制剂或将其与其他治疗剂联合使用以治疗增殖性疾病或病症包括血液系统恶性肿瘤及其他依赖FLT3活性的疾病或病症的方法。

主权项：1.式P6-I所示化合物： 或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，其中：A1、A2、A3和A4各自独立地为–CR7＝、或-N＝；条件是A1、A2、A3和A4中不超过两个为N；L1和L3各自独立地为取代或未取代的C1-C4亚烷基；和每个亚烷基上的取代基独立地选自下列中的一个或多个：卤素、CN、C1-4烷基、羟基、和C1-4烷氧基；R1是H、卤素、CN、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、或取代或未取代的杂环烷基，其中所述杂环烷基具有1-2个独立选自N、O和S的杂原子；和烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基和杂环烷基各自上的取代基选自下列中的一个或多个：卤素、CN、C1-4烷基、羟基、和C1-4烷氧基；R2b独立地为H、或C1-C4烷基；R4是i-CO-CR6a＝CR6bR6c、ii-SO-CR6a＝CR6bR6c、或iii-SO2-CR6a＝CR6bR6c；R5是H、Cy、CN、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、或C1-6烷基氨基；Cy、烷基、烷氧基和烷基氨基各自未被取代或各自被下列中的一个或多个取代：卤素、CN、C1-4烷基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、或C1-4烷氧基，其中所述杂环烷基具有1-2个独立选自N、O和S的杂原子；和环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自上的取代基分别选自下列中的一个或多个：卤素、CN、C1-4烷基、羟基、和C1-4烷氧基；Cy是环烷基、或杂环烷基；各R6a和R6b分别独立地为H、卤素、CN、或C1-6烷基；或者R6a与R6b连接在一起形成键；R6c是H、卤素、CN、或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基未被取代或被一个或多个选自下列的基团取代：取代或未取代的氨基、羟基、取代或未取代的C1-6烷氧基、和取代或未取代的具有1-2个独立选自N、O和S的杂原子的杂环烷基；和氨基、烷氧基和杂环烷基各自上的取代基分别选自下列中的一个或多个：卤素、CN、C1-4烷基、羟基、和C1-4烷氧基；各R7分别独立地为H、卤素、CN、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的烷氧基、或取代或未取代的杂环烷基，其中所述杂环烷基具有1-2个独立选自N、O和S的杂原子；和烷基、烷氧基和杂环烷基各自上的取代基分别选自下列中的一个或多个：卤素、CN、C1-4烷基、羟基、和C1-4烷氧基。

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权利要求：

百度查询： 拜欧米富士恩公司 作为FLT3抑制剂的吡嗪类化合物