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申请/专利权人：菲洛谢姆股份公司
摘要：本发明涉及成纤维细胞激活蛋白FAP的配体，用于在疾病部位主动递送各种有效载荷，例如细胞毒性药物、放射性核素、荧光团、蛋白质或免疫调节剂。特别地，本发明涉及用于靶向应用，特别是与疾病或病症例如癌症、炎症或以FAP过表达为特征的另一种疾病有关的诊断方法和或治疗或手术方法的FAP配体的开发。
主权项：1.一种化合物、其单独的非对映异构体、其水合物、其溶剂化物、其晶型、其单独的互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所述化合物由下式I表示： 其中A具有结构A1或A2，其中m为0、1、2、3、4或5： B是共价键或包含将A共价附接至C的原子链的部分，其中B由以下通式II-V中的任一项表示，其中： 每个x为独立地选自以下范围的整数：0至100，优选为0至50，更优选为0至30，又更优选地选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19和20；每个y为独立地选自0至30范围的整数，优选地选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19和20；每个z为独立地选自0至5范围的整数，优选地选自0、1、2、3和4；以及*表示与部分A的附接点；和·表示与部分C的附接点，其中：BS和或BL是包含独立地选自由以下组成的组的结构单元或由其组成的基团：亚烷基、环亚烷基、芳基亚烷基、杂芳基亚烷基、杂亚烷基、杂环亚烷基、亚烯基、环亚烯基、芳基亚烯基、杂芳基亚烯基、杂亚烯基、杂环亚烯基、亚炔基、杂亚炔基、亚芳基、杂亚芳基、氨基酰基、氧化烯、氨基亚烷基、二酸酯、二烷基硅氧烷、酰胺、硫代酰胺、硫醚、硫酯、酯、氨基甲酸酯、腙、噻唑烷、亚甲基烷氧基氨基甲酸酯、二硫化物、亚乙烯基、亚胺、亚胺酰胺、磷酰胺、糖类、磷酸酯、磷酰胺、氨基甲酸酯、二肽、三肽、四肽，其各自被取代或未被取代；和其中所述部分C选自：a适用于放射性标记的螯合剂基团；b包含放射性同位素的放射性基团；c放射性同位素与螯合剂的螯合物；d荧光基团；e细胞毒剂和或细胞抑制剂；f免疫调节剂；或g蛋白质。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 菲洛谢姆股份公司 用于靶向递送应用的成纤维细胞激活蛋白配体
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