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一种5-氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法 

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申请/专利权人:上海奈及生物医药科技有限公司

摘要:本发明涉及一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法,属于医药化合物合成领域,其技术点:一种5‑氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法包括:式4的化合物在反应溶剂b,氧化剂b的作用下得到式6的化合物。然后将式6的化合物纯化后酸性水解脱保护基,或直接酸性水解脱保护基得到5‑氨基酮戊酸盐酸盐。本发明采用环境友好的氧化试剂,能够在降低成本同时满足高品质医药原料药的质量要求,还能提高生产效率,符合工业化大规模生产的需要。

主权项:1.一种5-氨基酮戊酸盐酸盐中间体的制备方法,所述5-氨基酮戊酸盐酸盐中间体为式6的化合物,其特征在于,包括如下步骤:式4的化合物在反应溶剂a中,在2-70℃,氧化剂a的作用下进行氧化反应得到式6的化合物;其化学反应方程式如下: 其中,R1,R2分别为C1-C2的烷基,R为分别为氢或C1-C4的烷基;所述氧化剂a选自过硫酸钠、过硫酸钾、过氧化氢水溶液、单过硫酸氢钾复合盐和单过硫酸氢钠复合盐中的一种或两种以上化合物混合而成;所述反应溶剂a为有机溶剂a与水组成的混合溶液;所述反应溶剂a中水的含量为10-99ww%;所述有机溶剂a为丙酮、丁酮和二氧六环之中的一种或两种以上化合物混合而成。

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