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申请/专利权人：杭州中美华东制药有限公司;英矽智能科技(上海)有限公司

摘要：本公开提供苯磺酰胺类WDR5‑MYC相互作用抑制剂及其药物组合物和用途，所述化合物具有式I的结构，所述化合物和药物组合物可以用于预防或治疗与MYC相关的疾病、病症或障碍。

主权项：1.式I的化合物： 或者其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物、同位素标记的化合物或前药，其中：CyA是式a-i、a-ii、a-iii或a-iv的结构： 其中：X1在每次出现时独立地选自CRX1和N；X2选自CR1和N；X3选自CR2或N；X4选自CRX2和N；RX1和RX2各自独立地选自H、卤素和C1-8烷基；R1在每次出现时独立地选自H、卤素、OH、-OC1-8烷基、-OC1-8卤代烷基、-OC3-6环烷基、NH2、-NHC1-8烷基、-NC1-8烷基2、-NHC3-6环烷基、-NC1-8烷基C3-6环烷基、和-NC3-6环烷基2；R2在每次出现时独立地选自：H；-P＝OHC1-8烷基，-POC1-8烷基2；5或6元单环杂芳基，以及8、9或10元双环杂芳基，其中所述单环杂芳基和所述双环杂芳基各自具有0、1、2、3或4个氮原子作为环成员以及0、1或2个独立地选自O和S的环成员，并且所述单环杂芳基和所述双环杂芳基任选地被1、2、3或4个R5取代，其中任选地，R5是N-取代基；每个R5独立地选自C1-8烷基、卤素、OH、-OC1-8烷基、-OC1-8卤代烷基、NH2、-NHC1-8烷基和-NC1-8烷基2的取代基；R3在每次出现时独立地选自H、C1-8烷基、卤素、OH、-OC1-8烷基、-OC1-8卤代烷基、-P＝OHC1-8烷基和-POC1-8烷基2；R4在每次出现时独立地选自：H、卤素、CN、SF5、C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、-OC1-8烷基、-OC1-8卤代烷基、-P＝OHC1-8烷基和-POC1-8烷基2；以及C3-6环烷基、C4-6环烯基、苯基、4-6元杂环烷基和5-6元杂芳基，其中所述C3-6环烷基、C4-6环烯基、苯基、4-6元杂环烷基和5-6元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个R6取代；每个R6独立地选自独立地选自卤素、CN、氧代、C1-8烷基和C1-8卤代烷基；或者所述式a-i和a-ii中的R1和R2与它们所连接的两个环碳原子一起形成杂环基Het1；或者所述式a-i和a-iii中的R2和R3与它们所连接的两个环碳原子一起形成杂环基Het2；或者所述式a-i和a-iii中的R3和R4与它们所连接的两个环碳原子一起形成杂环基Het3；所述杂环基Het1、Het2和Het3各自独立地选自5或6元单环杂环烷基，5或6元单环杂环烯基，5或6元单环杂芳基，7-11元单螺杂环烷基，以及7-11元单螺杂环烯基，其中所述5或6元单环杂环烷基，所述5或6元单环杂环烯基，所述5或6元单环杂芳基，所述7-11元单螺杂环烷基以及所述7-11元单螺杂环烯基各自任选地具有1个CO作为环成员并且任选地被1、2、3、4或更多个取代基Ra取代，其中当Ra存在时，1个Ra任选地是N-取代基；每个Ra独立地选自卤素、CN、OH、NH2、C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8卤代烷基、-NHC1-8烷基、-NC1-8烷基2、-OC1-8烷基、-OC1-8卤代烷基、-C1-8亚烷基-任选取代的C3-6环烷基、-C1-8亚烷基-任选取代的C4-6环烯基、-C1-8亚烷基-任选取代的4-6元杂环烷基、-C1-8亚烷基-任选取代的4-6元杂环烯基、-C1-8亚烷基-任选取代的C6-10芳基和-C1-8亚烷基-任选取代的5或6元杂芳基；R7选自H、卤素、OH、CN、-COOH、-SF5、-NO2、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、-OC1-8烷基、-OC1-8卤代烷基、-C1-8亚烷基-OH、-C1-6亚烷基-OC1-6烷基、-C1-6亚烷基-OC1-6亚烷基-OC1-6烷基、-C1-6亚烷基-OC1-6亚烷基-NH2、-C1-6亚烷基-OC1-6亚烷基-NHC1-6烷基、-C1-6亚烷基-OC1-6亚烷基-NC1-6烷基2、C3-6环烷基、4-7元杂环烷基、4-7元杂环烯基和5-10杂芳基，其中所述C3-6环烷基、4-7元杂环烷基、4-7元杂环烯基和5-10杂芳基任选地被1、2、3或4个独立地选自卤素、CN、C1-8烷基和C1-8卤代烷基的取代基取代；以及R8选自H、卤素、CN、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、-OC1-8烷基、-OC1-8卤代烷基、C2-8炔基和C2-8卤代炔基。

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