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N6-(苄氧羰基)-N2-甲基-L-赖氨酸的合成方法 

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申请/专利权人:康化(上海)新药研发有限公司

摘要:本发明涉及一种N6‑苄氧羰基‑N2‑甲基‑L‑赖氨酸的合成方法。主要解决此化合物放大生产的技术问题。本发明合成步骤:N6‑Cbz‑L‑赖氨酸叔丁酯盐酸盐在二氯甲烷中与二异丙基乙氨和邻硝基苯磺酰氯反应生成化合物1,产品无需提纯;化合物1与碘甲烷,碳酸钾在DMF中反应生产化合物2,产品无需提纯;化合物2与苯硫酚和碳酸钾在DMF中反应生成化合物3,产品无需提纯;化合物3在4M盐酸溶液中水解,所得粗品乙醇打浆得到目标产物。

主权项:1.一种N6-苄氧羰基-N2-甲基-L-赖氨酸的合成方法,其特征是:包括以下步骤:步骤1,N6-Cbz-L-赖氨酸叔丁酯盐酸盐在二氯甲烷中与二异丙基乙氨和邻硝基苯磺酰氯反应生成化合物1,产品无需提纯;步骤2,化合物1与碘甲烷,碳酸钾在DMF中反应生产化合物2,产品无需提纯;步骤3,化合物2与苯硫酚和碳酸钾在DMF中反应生成化合物3,产品无需提纯;步骤4,化合物3在4M盐酸溶液中水解,所得粗品乙醇打浆得到目标产物;合成线路如下:。

全文数据:

权利要求:

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