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申请/专利权人：沧州东恩科技有限公司
摘要：本发明提供一种布帕伐醌的合成新方法，包括：以1,4‑萘醌为原料，在金属催化剂M的存在下，所述1,4‑萘醌与卤素供体X反应得到2‑卤取代中间体；该2‑卤取代中间体不经分离，直接与顺反混合构型的对叔丁基环己基乙酸在配体A以及氧化剂B的存在下发生氧化脱羧偶联，得到具有反式构型的布帕伐醌前体C；所述布帕伐醌前体C在碱D作用下发生水解，随后加酸E调节体系PH值，得到产物布帕伐醌。本发明的有益效果是能够在布帕伐醌的合成过程中对其构型进行高效控、降低金属催化剂的负载量以及提高产品收率，解决现有技术中使用试剂成本高，且最终产物构型不一，没有选择性，是顺反构型的混合物的问题。
主权项：1.一种布帕伐醌的合成方法，包括：以1,4-萘醌为原料，在金属催化剂M的存在下，所述1,4-萘醌与卤素供体X反应得到2-卤取代中间体；该2-卤取代中间体不经分离，直接与顺反混合构型的对叔丁基环己基乙酸在配体A以及氧化剂B的存在下发生氧化脱羧偶联，得到具有反式构型的布帕伐醌前体C；其中，所述布帕伐醌前体C的结构如下式（1）所示： （1）所述布帕伐醌前体C在碱D作用下发生水解，随后加酸E调节体系pH值，得到产物布帕伐醌；所述金属催化剂M为氯化亚铜、溴化亚铜、氯化银、硝酸银或双（三苯基膦）二氯化钯；所述卤素供体X为N-氯代丁二酰亚胺（NCS）；所述配体A为噁唑啉类配体CO3、双齿膦类配体BP9或膦-氮类配体PN7，三者的结构依次是： ；所述氧化剂B为过硫酸钾或过硫酸铵；所述酸E为盐酸；所述碱D为氢氧化钾。
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