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申请/专利权人：诺华公司

摘要：本发明提供了一种式I的化合物：或其对映异构体、对映异构体混合物或药学上可接受的盐；其中变量如本文中所定义。本发明进一步提供了包含这种化合物的药物组合物；以及使用这种化合物治疗由混合系白血病1MLL介导的疾病或病症的方法。

主权项：1.一种式I的化合物 或其对映异构体、对映异构体混合物或药学上可接受的盐；其中：A是N；R1是H；R2选自由以下组成的组：i-C1-6烷基、卤代C1-6烷基-、羟基C1-6烷基-、C1-6烷氧基C1-6烷基-或C3-8环烷氧基C1-6烷基-；ii氰基、氰基C1-6烷基-、C1-6烷硫基C1-6烷基-、-C1-4烷基SO2C1-4烷基、-SO2C1-4烷基或-CC1-4烷基＝N-OC1-4烷基；iiiC1-4烷基羰基-、-CRaRbp-C＝O-OR10a或-C＝O-CRaRbqR11；其中R11是C3-7环烷基、5-6元非芳香杂环基或5-6元杂芳基，所述C3-7环烷基、5-6元非芳香杂环基或5-6元杂芳基是独立地未被取代的或被-C1-6烷基或-C1-6烷氧基取代；以及所述5-6元非芳香杂环基或5-6元杂芳基独立地包含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子；iv-CRaRbr-C＝O-NR12R13、-CRaRbs-NR12R13、-CRaRb1-4-O-CRaRb1-4-OR10a或-CRaRb1-4-O-CRaRb1-4-C＝O-NR12R13；其中R12是氢或-C1-6烷基；R13是氢、-C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基-、氰基C1-6烷基-；-C1-4烷基SO2R10b；C3-10单环或双环环烷基C0-6烷基-、苯基、5-10元单环或双环杂环或5-9元杂芳基C0-6烷基-，其中R10b是C1-6烷基或苯基；所述5-10元单环或双环杂环或5-9元杂芳基基团独立地包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子；以及所述C3-10单环或双环环烷基、苯基、5-10元单环或双环杂环或5-9元杂芳基基团独立地未被取代或被以下取代：1-2个-C1-4烷基、羟基C1-6烷基-、-C1-4烷氧基、卤素、羟基、苯基或-SC1-4烷基；或R12和R13一起形成5-10元单环或双环杂环，所述5-10元单环或双环杂环包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子；以及未被取代或被以下取代：-C1-4烷基、羟基、氰基、氰基C1-6烷基-或C2-4烯基羰基-；v5-6元杂环基C0-6烷基-或5-6元杂环基卤代C1-4烷基-，其中每个所述杂环基基团未被取代或被氧代取代；以及其中每个所述杂环基基团包含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子；以及vi苯基、5-9元杂芳基C0-6烷基-或5-9元杂芳基卤代C1-4烷基-，其中每个所述苯基或杂芳基基团独立地未被取代或被以下取代：-C1-4烷基、卤代C1-4烷基-、羟基C1-4烷基-、-C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基-、卤素、羟基、氰基、氧、氨基、C1-4烷基氨基-、二C1-4烷基氨基-、氨基羰基C0-6烷基-、C1-4烷基氨基羰基C0-6烷基-、二C1-4烷基氨基羰基C0-6烷基-或C3-7环烷基；其中每个所述杂芳基基团包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子；R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6a以及R6b独立地是氢、卤素、氰基、羟基、-C1-6烷基、卤代C1-6烷基-、羟基C1-6烷基-、-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基-；R7、R8、R9和R10独立地是氢、卤素、-C1-4烷基、卤代C1-6烷基-、羟基C1-6烷基-、氰基、氰基C1-6烷基-、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C1-6烷硫基、-CRaRb1-4-NR17R18、-CRaRb1-4NR17-CO-OR18、-CRaRb1-4-OR19、C3-8环烷基、苯基或包含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元杂芳基；其中所述C3-8环烷基、苯基或5-6元杂芳基独立地被1-2个R20取代；以及前提条件是R7、R8、R9以及R10中的至少一个不是氢；或者，R7和R8、R8和R9以及R9和R10与它们所连接的苯环一起形成9-10元苯并稠合碳环或包含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的苯并稠合杂环；其中所述苯并稠合碳环或苯并稠合杂环独立地未被取代或被1-2个卤素或C1-4烷基取代；Ra、Rb、R10a以及R17独立地是氢或-C1-4烷基；R18是氢、-C1-4烷基、卤代C1-6烷基-或-C3-6环烷基；或者，R17和R18与-NR17R18部分中的N一起形成4-10元单环或双环杂环，其包含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子；其中所述4-10元单环或双环杂环未被取代或被1-2个卤素或C1-4烷基取代；R19是氢、-C1-4烷基、卤代C1-6烷基-、-C3-6环烷基、苯基、5-6元非芳香杂环基或5-6元杂芳基；其中所述5-6元非芳香杂环基或5-6元杂芳基独立地包含1-3个选自氮、氧和硫的杂原子；R20是-C1-4烷基、-卤代或-C3-6环烷基；或两个R20一起形成5-6元环，所述5-6元环包含0-2个选自氮、氧和硫的杂原子；n是0或1；以及p、q、r、s独立地是0、1、2、3或4。

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