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摘要：本发明公开了一种式III所示的β‑葡萄糖醛酸对羟基苄基喜树碱A环的硝基结构类化合物及其合成方法。本发明还公开了式IV所示的β‑葡萄糖醛酸对羟基苄基喜树碱A环的氨基结构类化合物及其合成方法。本发明还公开了式VI所示的连接β‑葡萄糖醛酸酶裂解的10‑羟基喜树碱类苄醚化合物前药中间体及其合成方法和应用。本发明还公开了式VII所示的β‑葡萄糖醛酸酶裂解型10‑羟基喜树碱类衍生物前药及其合成方法和应用。本发明还公开了一种药物组合物及其应用。本发明式III化合物的制备方法中，原料简单易得，反应简便易纯化；式IV化合物与式V化合物进行Friedlander缩合，所需反应条件简单，易于纯化，可以大量制备，满足临床医药研究开发需要。
主权项：1.一种β-葡萄糖醛酸对羟基苄基喜树碱A环的硝基结构类化合物，其特征在于，其结构如式III所示： 其中，X为H、F、Cl、Br、I、甲氧基、氨基、羟基；R1为氢、甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基、三甲基硅基；R2为氢、乙酰基、苄基、烯丙基、三甲基硅基；R3为硝基、-COOtBu、氨基、羧基、n代表整数1～10；R4为H、硝基、氨基、烯丙基、二甲基氨基、n代表整数1～2；R5为H、甲基、乙基、异丙基、吡啶基、氰基、n代表整数1～2。
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百度查询： 华东师范大学 连接β-葡萄糖醛酸酶裂解的10-羟基喜树碱类苄醚化合物及其合成方法和应用
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