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一种他达拉非衍生物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:山东省药学科学院

摘要:本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及一种他达拉非衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种他达拉非衍生物,具有式a、式b或c所示结构的化合物a、化合物b或化合物c:本发明提供的他达拉非衍生物通过引入氨基酸等极性基团明显改善了他达拉非的水溶解度。实施例的数据表明:本发明提供的他达拉非衍生物在蛋白小分子亲和力测试中相较他达拉非,与PED5蛋白亲和力显著提升。

主权项:1.一种他达拉非衍生物,其特征在于,具有式a、式b或c所示结构的化合物a、化合物b或化合物c: 式b中,R1或R2独立地为-H、-OCH3、-OC2C5、-OH、烷基或-F;化合物a包括化合物a-1或化合物a-2;所述化合物a-1中R3为中R为氨基酸侧链基团;所述化合物a-2中R3为化合物b包括化合物b-1或化合物b-2;化合物b-1中,R4为-CH3或化合物b-2中R4为式c中,R5为

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百度查询: 山东省药学科学院 一种他达拉非衍生物及其制备方法和应用

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