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申请/专利权人：辉瑞公司

摘要：本发明涉及吡啶并嘧啶酮CDK246抑制剂。更具体地，本发明涉及通式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R2A、R2B、R3、R4、R5A、R5B、R6、R7、R8、R9、p、q和r如本文所定义，涉及包含这种化合物和盐的药物组合物，以及使用这种化合物、盐和组合物治疗异常细胞生长包括癌症的方法。

主权项：1.式I的化合物在制备用于在需要其的对象中治疗癌症的方法中的药物中的用途，所述方法包括向所述对象施用治疗有效量的式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1为被R5A取代的哌啶基，其中所述哌啶基任选进一步被一个或多个R6取代；每个R2独立地为F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基；R2A和R2B独立地为H、F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基；其中R2、R2A和R2B中的每个所述C1-C4烷基和C1-C4氟烷基独立地任选被OH、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基取代；R3为H、F、Cl、NH2、C1-C4烷基或C1-C4氟烷基，其中所述C1-C4烷基和C1-C4氟烷基任选被OH、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基、CONH2和COOH取代；R4为H、C1-C2烷基或C1-C2氟烷基；R5A为SO2R7、SO2NR8R9、NHSO2R7或NHSO2NR8R9；R5B为NHSO2R7或NHSO2NR8R9；每个R6独立地为F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基；R7为C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、-L-C3-C8环烷基、-L-5-6元杂环基或-L-5-6元杂芳基；R8和R9独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、-L-C3-C8环烷基、-L-5-6元杂环基或-L-5-6元杂芳基；或者R8和R9可以与它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环基；其中R7、R8和R9中的每个所述C1-C4烷基和C1-C4氟烷基任选被OH、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷氧基或SO2Me取代，且R7、R8和R9中的每个所述C3-C8环烷基、5-6元杂环基和5-6元杂芳基任选被C1-C4烷基、OH、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基取代；L为键或C1-C4亚烷基，其中所述C1-C4亚烷基任选被OH、C1-C4烷氧基或C1-C4氟烷氧基取代；p为0、1、2、3或4；q为0、1、2或3；和r为0、1或2。

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权利要求：

百度查询： 辉瑞公司 吡啶并嘧啶酮CDK2/4/6抑制剂