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申请/专利权人：苏州默迪夫生物科技有限公司

摘要：本发明涉及药品技术领域，具体涉及一种瑞他鲁肽的制备方法。包括，分别制备偶联氨基酸衍生物30‑39AA的肽树脂、R1‑21‑29AA‑OH片段、R1‑7‑14AA‑OH片段；然后在偶联氨基酸衍生物30‑39AA的肽树脂上依次偶联R1‑21‑29AA‑OH、R1‑Aib‑OH、R1‑GlnR2‑OH、R1‑Ala‑OH、瑞他鲁肽侧链、R1‑LysR2‑OH、R1‑AspR2‑OH、R1‑7‑14AA‑OH、R1‑Phe‑OH、R1‑ThrR2‑OH、R1‑Gly‑OH、R1‑GlnR2‑OH、R1‑TyrR2‑Aib‑OH，最后裂解肽树脂和保护基得到瑞他鲁肽，采用本发明的制备方法，提高了瑞他鲁肽的纯度和收率。

主权项：1.一种瑞他鲁肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、在第一树脂上通过固相合成法依次偶联氨基酸衍生物R1-SerR2-OH、R1-Pro-OH、R1-Pro-OH、R1-Pro-OH、R1-Ala-OH、R1-Gly-OH、R1-SerR2-OH、R1-SerR2-OH、R1-Pro-OH、R1-Gly-OH，得到偶联氨基酸衍生物30-39AA的肽树脂；S2、在第二树脂上通过固相合成法依次偶联氨基酸衍生物R1-Gly-OH、R1-GluR2-OH、R1-Leu-OH、R1-Leu-OH、R1-TyrR2-OH、R1-GluR2-OH、R1-Ile-OH、R1-Phe-OH、R1-Ala-OH，得到偶联氨基酸衍生物21-29AA的肽树脂，再经裂解肽树脂得到R1-21-29AA-OH；S3、在第二树脂上通过固相合成法依次偶联氨基酸衍生物R1-Leu-OH、R1-α-Me-Leu-OH、R1-Ile-OH、R1-SerR2-OH、R1-TyrR2-OH、R1-AspR2-OH、R1-SerR2-OH、R1-ThrR2-OH，得到偶联氨基酸衍生物7-14AA的肽树脂，再经裂解肽树脂得到R1-7-14AA-OH；S4、在偶联氨基酸衍生物30-39AA的肽树脂上通过固相合成法依次偶联氨基酸衍生物R1-21-29AA-OH、R1-Aib-OH、R1-GlnR2-OH、R1-Ala-OH、瑞他鲁肽侧链、R1-LysR2-OH、R1-AspR2-OH、R1-7-14AA-OH、R1-Phe-OH、R1-ThrR2-OH、R1-Gly-OH、R1-GlnR2-OH、R1-TyrR2-Aib-OH，得到瑞他鲁肽肽树脂；S5、将瑞他鲁肽肽树脂裂解肽树脂和保护基得到瑞他鲁肽；所述R1为氨基保护基，R2为氨基酸的侧链保护基。

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