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一种米洛巴林中间体的酶催化制备方法 

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申请/专利权人:尚科生物医药(上海)有限公司

摘要:本发明公开了一种米洛巴林中间体的酶催化制备方法。本发明以外消旋3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑酮为底物,以特定酮还原酶为催化剂,选择性还原1S,5R‑3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑酮为1S,5R‑3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑醇,保留目标化合物米罗巴林中间体1R,5S‑3‑乙基双环[3.2.0]庚‑3‑烯‑6‑酮。本发明公开的方法转化底物浓度可达200gL,转化率98%,手性纯度98%。操作简单,可以用于工业化生产。

主权项:1.一种米洛巴林中间体I的酶催化制备方法,其特征在于,外消旋3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮在酮还原酶和辅酶的催化作用下,选择性还原1S,5R-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮为化合物II,保留米罗巴林中间体I,即1R,5S-3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮,所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQIDNo.2所示。

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权利要求:

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