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申请/专利权人：北京大学;哈药(北京)生物科技有限公司
摘要：本发明公开了反义核酸糖基缀合物及其制备方法和在肝癌治疗中的应用。所述的反义核酸糖基缀合物是由糖分子通过连接臂缀合于反义核酸5′末端共价偶联而成。体外药效显示各缀合物的抗肿瘤细胞增殖活性及靶基因沉默活性与非缀合反义核酸链相当，个别缀合物活性稍优。同时，经缀合后药物摄取率提升。体内实验证明，缀合物显示出更高的肝癌抑制活性，其中Glu‑CT102MOE5效果最为显著。此外，本发明还优选出了与CT102相同靶标但是体内外活性更优的反义核酸PHN02和PHN07，经进一步化学修饰后，PHN02MOE5的抗肿瘤能力与CT102MOE5相当。本发明的提出为抗肝癌反义核酸药物在临床的广泛应用奠定了基础，同时在基因治疗领域也将具有广泛的应用前景。
主权项：1.一种反义核酸糖基缀合物，其特征在于，所述的反义核酸糖基缀合物是由糖分子通过连接臂缀合于反义核酸5′末端共价偶联而成；其中，所述的反义核酸选自以下序列：CT102MOE5：TesmCesmCesTesmCesmCSGSGSASGSmCSmCSASGSASmCesTesTesmCesAe；其中：mC表示5-甲基胞嘧啶修饰5mC；s表示磷硫代修饰PS；e表示2′-O-MOE修饰2′-O-MOE；结构分别如下所示： 其中，所述的糖分子为乙酰氨基半乳糖Gal，乙酰氨基葡萄糖Glu或甘露糖Man； 其中，所述的连接臂的结构如下L1或L2所示； 其中，所述连接臂左端与糖分子连接，右端与反义核酸5′端羟基连接；其中，当所述的糖分子为乙酰氨基半乳糖时，连接臂的结构如L1或L2所示，当所述的糖分子为乙酰氨基葡萄糖时，连接臂的结构如L2所示，当所述的糖分子为甘露糖时，连接臂的结构如L2所示。
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百度查询： 北京大学 哈药(北京)生物科技有限公司 反义核酸糖基缀合物及其制备方法和在肝癌治疗中的应用
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