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一种催化环氧胺和二氧化碳合成5–羟甲基恶唑烷酮的方法 

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申请/专利权人:南京工业大学

摘要:本发明催化体系通过氢键供体氢键受体双官能活化催化环氧胺与二氧化碳环加成合成5‑羟甲基恶唑烷酮。相较于其他高温、高压、催化剂负载量高等条件下合成5‑羟甲基恶唑烷酮,本发明的反应条件非常温和。本发明通过上述催化体系能够高效合成具有可修饰侧链基团的药物活性中间体5‑羟甲基恶唑烷酮,相比于现有技术中利用金属催化合成的5‑羟甲基恶唑烷酮,具有无金属残留、条件温和等特点。在生物医药等对金属残留要求严格的领域具有很大的商业应用的潜力。

主权项:1.一种合成5–羟甲基恶唑烷酮的方法,其特征在于,采用式II所示环氧化物和二氧化碳在式I所示催化剂的催化下生成5–羟甲基恶唑烷酮 R选自具有2~3碳原子数的取代或未取代的直链或支链烷基,所述取代的基团为羟基或乙酰氧基;当R1~R5其中一个取代基选自氟、氯、溴、甲基、酯基时,其他取代基选自氢;所述酯基选自乙酸甲酯或乙酸乙酯;或者当R2、R4同时选自氟、同时选自氯或同时选自溴时,其他取代基选自氢;或者当R1、R5同时选自异丙基时,其他取代基选自氢;或者当R2、R4同时选自异丙基时,其他取代基选自氢;或者当R3选自吗啉基时,R4选自氟,其他取代基选自氢。

全文数据:

权利要求:

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