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申请/专利权人：广东医科大学
摘要：本发明公开了一种可精准稳定示踪的深层渗透青蒿素大分子纳米药物及制备方法与应用。本发明通过利用ROS响应基团偶联青蒿素分子，达到肿瘤细胞内特异性释放青蒿素的目的；利用共价键引入长波长近红外荧光分子，有效提高荧光分子的稳定性，并实现青蒿素纳米药物在体内的精准示踪，准确检测青蒿素在体内的定位；采用透明质酸为载体，有效提高肿瘤的靶向传递能力，并且在酶的作用下释放小尺寸的内核药物，有效提高纳米药物在肿瘤组织的渗透和细胞内化；引入花生四烯酸，产生级联反应，诱导肿瘤细胞的铁死亡。本发明提供的纳米药物能用于肿瘤治疗药物。
主权项：1.一种可精准稳定示踪的深层渗透青蒿素大分子纳米药物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1在有机溶剂介质中，以EDC和4-二甲氨基吡啶为催化剂，双氢青蒿素和缩硫酮键发生酯化反应，得到ART-TK粗品，甲醇溶液中重结晶ART-TK粗品，得到纯净ART-TK；其中，所述的酯化反应的反应式如下所示： 2将PAMAM树枝状大分子溶解在有机溶剂中，加入步骤1制备得到的ART-TK、花生四烯酸AA和带有羧基的近红外荧光分子，以4-二甲氨基吡啶为催化剂，反应后除掉溶剂，透析，得到P-ARTAA近红外荧光分子；3将步骤2获得的P-ARTAA近红外荧光分子溶解在水中，按照PAMAM中残留的氨基和透明质酸中的羧基比例，设定正负电荷比，得到溶液C；将透明质酸溶解在水中，得到透明质酸溶液；将溶液C滴加到透明质酸溶液中，通过静电络合形成复合胶束，得到可精准稳定示踪的深层渗透青蒿素大分子纳米药物；所述的近红外荧光分子为IR-780、IR-820或ICG；步骤2中所述的PAMAM树枝状大分子为1代PAMAM1或2代PAMAM2。
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百度查询： 广东医科大学 一种可精准稳定示踪的深层渗透青蒿素大分子纳米药物及制备方法与应用
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