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(5S)-4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基苯甲酸的制备方法 

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申请/专利权人:英特维特国际股份有限公司

摘要:本发明涉及一种制备5S‑4‑[5‑3,5‑二氯苯基‑5‑三氟甲基‑4H‑异噁唑‑3‑基]‑2‑甲基‑苯甲酸的新方法,所述方法可优选用于合成5S‑4‑[5‑3,5‑二氯苯基‑5‑三氟甲基‑4H‑异噁唑‑3‑基]‑N‑[2‑氧代‑2‑2,2,2‑三氟乙基氨基乙基]‑2‑甲基‑苯甲酰胺。

主权项:1.由式1的5RS-4-[5-3,5-二氯苯基-5-三氟甲基-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸制备式1a的5S-4-[5-3,5-二氯苯基-5-三氟甲基-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸的方法, 所述方法包括以下步骤:i使5RS-4-[5-3,5-二氯苯基-5-三氟甲基-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸与式2A的化合物,在极性ET30介于180-230kJmol之间的有机溶剂中反应形成沉淀物和上清液; 其中R是具有1或2个碳原子的烷基;其中如果R为甲基,则所述有机溶剂选自2-丙醇、1-丁醇和1-戊醇,和如果R为乙基,则所述有机溶剂选自乙醇、2-丙醇、1-丁醇和1-戊醇,ii将步骤i的沉淀物与上清液分离;iii用酸性水溶液处理来自步骤ii的沉淀物;和iv从步骤iii的酸性水溶液分离5S-4-[5-3,5-二氯苯基-5-三氟甲基-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸。

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权利要求:

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