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申请/专利权人：映恩生物制药(苏州)有限公司

摘要：本发明公开了一类配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明提供了一种式I化合物，其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明的抗体药物偶联物具有如下优点的一个或多个：1本发明的抗体药物偶联物在循环中的稳定性高，减少了非目的性药物在非靶细胞的脱落；2本发明的抗体药物偶联物能增加生物活性分子在胞内的有效释放，达到增效减毒的目的；3本发明的抗体药物偶联物具有良好的肿瘤组织靶向性；4本发明的抗体药物偶联物在肿瘤动物模型上具有良好的治疗效果。

主权项：1.一种式I化合物，其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或药学上可接受的盐的溶剂合物： Ab为和靶点结合的配体；q为1到16的整数或小数；L1为L2为-CRL21RL22n-，其中，n为自然数，L2中的任意-CRL21RL22-各自独立地任选地被以下结构单元替代：-Cyr-、-NRL23CO-、-CONRL23-、-CO-、-OCO-、-COO-、-NRL23-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-PRL23-、-P＝ORL23-、-NRL23SO2-、-SO2NRL23-、-C＝S-、-C＝NRL23-、-N＝N-、-C＝N-、-N＝C-、替代，-Cyr-为亚苯基、5到8元亚杂芳基、3到10元亚杂环基或3到10元亚环烷基，其中所述-Cyr-任选地被1个或1个以上的Rcx取代，每个RL21、RL22、RL23和Rcx各自独立地为氢、氘、卤素、-NO2、-CN、-ORL2a、-SRL2a、-NRL2a2、-CORL2a、-CO2RL2a、-COCORL2a、-COCH2CORL2a、-SORL2a、-SO2RL2a、-CONRL2a2、-SO2NRL2a2、-OCORL2a、-NRL2aSO2RL2b、-NRL2aCORL2b、-CH2y-CO-NMeCH2COm-ORL2a、-CH2y-CO-NMeCH2COm-NHRL2a、-CH2y-CO-NMeCH2COm-N+RL2a3、-CH2y-NHCOCH2OCH2CH2ORL2a、-CH2y-NHCOCH2NMem-RL2a、-CH2y-CONH-CH2CH2Om-RL2a、-CH2y-NHCO-CH2CH2Om-RL2a、-CH2CH2Om-RL2a、-COCH2NMem-RL2a、-COCH2OCH2CH2m-ORL2a、-CO-CH2CH2Om-RL2a、-CO-CH2y-CONH-CH2CH2Om-RL2a、-CO-CH2y-NHCO-CH2CH2Om-RL2a、未取代或被一个或多个RL2a取代的-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、3-8元环烷基、4-10元杂环烷基、6-10元芳基或3-10元杂芳基，每个m和y独立地为0到40的自然数，每个RL2a和RL2b各自独立地为氢、氘、卤素、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-NMe2、-CO2H、-SO2Me、-SO2OH、-CONH2、-SO2NH2、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、3-8元环烷基、4-10元杂环烷基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；L3为化学键或者选自1个氨基酸残基、2-10个氨基酸残基组成的短肽、中的一种或多种，所述氨基酸残基为天然氨基酸残基或非天然氨基酸残基；Tr为化学键、每个RTr、RTr1和RTr2各自独立地为氢、氘、卤素、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-CO2H、-SO2OH、-CONH2、-SO2NH2、-OCONH2、-CH2CO-NMeCH2COz-ORTra、-CH2CO-NMeCH2COz-NHRTra、-CH2CH2Oz-RTra、-CONH-CH2CH2Oz-RTra、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、3-8元环烷基、4-10元杂环烷基、6-10元芳基或5-10元杂芳基，所述-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、3-8元环烷基、4-10元杂环烷基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地被一个或多个RTra取代；RTra为氢、氘、卤素、-NO2、-CN、-OH、-SH、-NH2、-NMe2、-SO2Me、-CO2H、-SO2OH、-CONH2、-SO2NH2、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、3-8元环烷基、4-10元杂环烷基、6-10元芳基或5-10元杂芳基，z为0或0以上的自然数；所述5到8元亚杂芳基、3到10元亚杂环基、5到10元亚杂环基和4-10元杂环烷基中的杂原子独立地选自N、O和S中一种或多，杂原子个数独立地为1个、2个、3个或4个。

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