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酰胺/磺酰胺类CXCR4/HDAC双重抑制剂及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:杭州师范大学

摘要:本发明公开了一类酰胺磺酰胺类CXCR4HDAC双重抑制剂及其制备方法和应用。本发明基于合理药物设计原则,设计合成了具有CXCR4及HDAC抑制活性的多靶点、具有潜在抗肿瘤、抗炎和抗抑郁活性的新型小分子化合物。本发明化合物引入了可提高抗肿瘤、抗炎和抗抑郁活性的异羟肟酸结构,提高了抗肿瘤、抗炎和抗抑郁活性,并且对目前使用的抗肿瘤、抗炎和抗抑郁化合物的治疗时间长、副作用大等缺点具有良好的改善。本发明的CXCR4HDAC双重抑制剂,其既具有CXCR4拮抗作用又具有HDAC抑制作用,是一类以苯甲酰胺苯磺酰胺基团与异羟肟酸协同实现抗肿瘤、抗炎和抗抑郁的多靶点异羟肟酸类衍生物。

主权项:1.酰胺磺酰胺类CXCR4HDAC双重抑制剂,其特征在于,为具有如式I或II所示结构的化合物和或其可药用盐: 式I、II中:R1选自以下结构:R2选自H、C1~C4烷基;R3选自以下结构:R4选自以下结构:-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-,其中n为1~4的整数,表示与R3连接的位点。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 杭州师范大学 酰胺/磺酰胺类CXCR4/HDAC双重抑制剂及其制备方法和应用

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