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芳基并咪唑类化合物及其医药用途 

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申请/专利权人:哈尔滨三联药业股份有限公司

摘要:本发明公开了一种如式I所示的芳基并咪唑类化合物及其医药用途,该类化合物对PPARδ具有强效激动作用,因此该类化合物或其药学上可接受的盐、氘代化合物、互变异构体、内消旋体、外消旋体、立体异构体、代谢产物、代谢前体、前药或溶剂化物可应用于制备PPARδ激动剂,用于预防或治疗PPARδ相关的疾病。

主权项:1.如式I所示的芳基并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐: 其中,R1和R2各自独立地选自:H、羟基、卤素、氰基、OR8、1~4个碳的直链或支链烷基、三氟甲基、甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷基磺酰基、3~6个碳的环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、炔基、苯基、取代的苯基、杂芳基、取代的杂芳基、稠环芳基或取代的稠环芳基,所述取代的苯基、取代的杂芳基和取代的稠环芳基可各自独自地被1至2个如下取代基所取代:卤素、羟基、氰基、1~4个碳的直链或支链烷基、3~6个碳的环烷基、三氟甲基、甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或烷基磺酰基;或者,R1和R2与它们所连接到的原子可一起形成取代或非取代的苯环、取代或非取代的杂芳环、取代或非取代的环烷烃环、取代或非取代的杂环烷烃环,或取代或非取代的杂环烯烃环;R8选自:1~4个碳的直链或支链烷基、3~6个碳的环烷基、苯基、取代的苯基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、环烷基或炔基烷氧基烷基;R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自:H、羟基、卤素、氰基、1~4个碳的直链或支链烷基、三氟甲基、甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷基磺酰基、烷氧基、3~6个碳的环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、炔基、苯基、取代的苯基、苯氧基、取代的苯基氧基、杂芳基、取代的杂芳基、稠环芳基或取代的稠环芳基,所述取代的苯基、取代的杂芳基和取代的稠环芳基各自可独自地被1至2个如下取代基所取代:卤素、羟基、氰基、1~4个碳的直链或支链烷基、3~6个碳的环烷基、三氟甲基、甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或烷基磺酰基;或者,R3、R4、R5、R6和R7其中至少两个取代基与它们所连接到的原子可一起形成取代或非取代的苯环、取代或非取代的杂芳环、取代或非取代的环烷烃环、取代或非取代的杂环烷烃环,或取代或非取代的杂环烯烃环;m选自0~5之间的任意整数;n选自0~5之间的任意整数;X选自:O、S、CH2、CH2O、CH2S、CH2CH2、OCH2、SCH2、CH2CH2O、CH2CH2S、CH2CH2CH2、OCH2CH2、SCH2CH2、CH2CH2CH2O、CH2CH2CH2S、CH2CH2CH2CH2、OCH2CH2CH2或SCH2CH2CH2;Y选自:Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7和Z8各自独立地选自:CH或N;R9选自:H、1~6个碳的直链或支链烷基、3~6个碳的环烷基、CH2pOR12或CH2qNR13;其中,所述p=2~6的任意整数;所述q=2~6的任意整数;所述R12和R13各自独立地选自H、R14或COR15;其中,所述R14和R15各自独立地选自1~6个碳的直链或支链烷基或3~6个碳的环烷基;R10和R11各自独立地选自:H、羟基、卤素、氰基、1~4个碳的直链或支链烷基、三氟甲基、甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷基磺酰基、烷氧基、3~6个碳的环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、炔基、苯基、取代的苯基、苯氧基、取代的苯基氧基、杂芳基、取代的杂芳基、稠环芳基或取代的稠环芳基,所述取代的苯基、取代的杂芳基和取代的稠环芳基可独自地被1至2个如下取代基所取代:卤素、羟基、氰基、1~4个碳的直链或支链烷基、3~6个碳的环烷基、三氟甲基、甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基或烷基磺酰基;或者,R10和R11与它们所连接到的原子可一起形成取代或非取代的苯环、取代或非取代的杂芳环、取代或非取代的环烷烃环、取代或非取代的杂环烷烃环,或取代或非取代的杂环烯烃环。

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