买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：云南省肿瘤医院(昆明医科大学第三附属医院);厦门大学

摘要：本发明涉及一种特异性靶向乳腺癌肿瘤细胞表面糖蛋白TROP2的放射性显像剂及其制备方法与应用，属于医疗技术领域。该方法包括利用戈沙妥珠单抗溶液与p‑SCN‑Bn‑deferoxamine反应获得DFO–SG；然后对草酸锆[89Zr]溶液采用Na2CO3溶液孵育后，与DFO–SG等进行反应，得到特异性靶向乳腺癌肿瘤细胞表面糖蛋白TROP2的放射性显像剂；该显像剂具有较高准确性、敏感性和特异性的特点；可用于乳腺癌病灶精准判断，还能用于预测和及时评估SG药物疗效中。本发明为乳腺癌的精准诊断和治疗提供了新思路，为提高我国乳腺癌患者生存率、降低死亡率提供理论及技术依据。

主权项：1.一种特异性靶向乳腺癌肿瘤细胞表面糖蛋白TROP2的放射性显像剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1，取浓度为2-10mgmL戈沙妥珠单抗溶液，并调节pH值至8.9-9.1；步骤2，将p-SCN-Bn-deferoxamine溶于DMSO至终浓度为2-5mM，然后加入到戈沙妥珠单抗溶液中，于37℃下反应，反应结束后用PD-10柱纯化，得到DFO–SG；其中，p-SCN-Bn-deferoxamine与戈沙妥珠单抗的摩尔比为3-6：1；步骤3，在摇晃条件下，向草酸锆[89Zr]溶液中加入2MNa2CO3溶液，进行室温孵育；草酸锆[89Zr]溶液与2MNa2CO3溶液的体积为150-200：90；草酸锆[89Zr]溶液的放射性强度为37-185MBq；步骤4，在摇晃条件下，向步骤3孵育得到的反应物中先加入pH为7.1-7.3、浓度为0.5M的HEPES溶液，然后加入DFO–SG，最后加入pH为7.1-7.3、浓度为0.5M的HEPES溶液，之后进行室温孵育，孵育时控制pH为6.8-7.2，孵育后用PD-10柱纯化，得到特异性靶向乳腺癌肿瘤细胞表面糖蛋白TROP2的放射性显像剂89Zr-DFO-SG；草酸锆[89Zr]溶液、第一次加入的HEPES溶液、DFO–SG、第二次加入的HEPES溶液的体积比为1-3：2-4：6-8：6-8。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 云南省肿瘤医院(昆明医科大学第三附属医院) 厦门大学 一种特异性靶向乳腺癌肿瘤细胞表面糖蛋白TROP2的放射性显像剂及其制备方法与应用