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申请/专利权人：昊运股份有限公司

摘要：本发明公开一种嘧啶酰胺化合物，如下式I的化合物或其立体异构物、互变异构物、或其药学上可接受的盐类：其中本文定义了每个变量R、R1、R2、X1、X2、X3及n。本发明还公开使用式I的化合物或其盐类以及含有该化合物的医药组成物用于治疗癌症的方法。

主权项：1.一种如式I的嘧啶酰胺化合物或其药学上可接受的盐类： I其特征在于，为、、、或；R1a为C1-C6烷基、苯基、吡啶基、具有3-10个碳原子的饱和单环烃基或具有一个选自N、O及S的杂原子的非芳香族5-8元单环，其中C1-C6烷基、苯基、吡啶、具有3-10个碳原子的饱和单环烃基或具有一个选自N、O及S的杂原子的非芳香族5-8元单环各自选择性地以一至三个选自由卤素、羟基、硝基、氰基、–NRaRb、–C=ORc、–C=OORd、选择性地以一至四个卤素取代的具有一个选自N、O及S的杂原子的非芳香族5-8元单环或吗啉基、选择性地以一至三个卤素或–NRaRb取代的苯基、选择性地以一至三个卤素取代的C1-C6烷基、及选择性地以一至三个卤素或烷氧基取代的烷氧基所组成的群组的基团取代，其中Ra及Rb各自独立为氢或C1-C6烷基，且Rc及Rd各自独立为氢、具有一个双键的直链或支链的C2-12烃基、或选择性地以一至三个卤素或选择性地还以烷氧基取代的烷氧基取代的C1-C6烷基；R1b为氢；R1c及R1d分别为C1-C6烷基；R1e为C1-C6烷基；R1f为C1-C6烷基或选择性地以卤素或C1-C6烷基取代的苯基；R1g为具有3-10个碳原子的饱和单环烃基或选择性地以–C=OORd’取代的具有一个选自N、O及S的杂原子的非芳香族5-8元单环，且Rd’为C1-C6烷基；R及R2中的一者为；R及R2中的另一者为–OR3、–NHR4、–SR5、苯乙烯基、苯乙炔基、环己基、环己烯基、苯基、苯并二恶唑基、苯并二恶烷基、苯并呋喃基、呋喃基、苯硫基、恶唑基、咪唑基、吡唑基、恶二唑基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、嘧啶基、或吡啶基，其中苯乙烯基选择性地被一至三个F或烷氧基取代的C1-C6烷基取代，苯乙炔基选择性地被一至三个F选择性取代的C1-C6烷基或一至三个F选择性取代的烷氧基取代，环己基选择性地以一至三个C1-C6烷基取代，环己烯基选择性地以一至三个C1-C6烷基取代，苯基选择性地以一至三个选自由F、Cl、氰基、C1-20二烷基胺基、–C=ORg、–C=OORh、–SO2Ri、选择性地以一至三个F、C1-20二烷基胺基或烷氧基取代的C1-C6烷基、及选择性地以一至三个F或选择性地还以烷氧基取代的烷氧基取代的烷氧基所组成的群组的基团取代，苯硫基选择性地以Cl或C1-C6烷基取代，恶唑基选择性地以一或两个C1-C6烷基取代，吡唑基选择性地被一至三个F选择性地取代的C1-C6烷基取代，恶二唑基选择性地以C1-C6烷基取代，氮杂环丁烷基选择性地以一或两个F取代，吡咯烷基选择性地以羟基、氰基、具有一个双键的直链或支链的C2-12烃基、–C=OORh、一至两个F、或选择性地以羟基、苯氧基或选择性地还被烷氧基选择性地取代的烷氧基取代的烷氧基取代的C1-C6烷基取代，哌啶基选择性地以C1-C6烷基、一或两个F、–C=ORg取代，吗啉基选择性地以一至三个C1-C6烷基取代；哌嗪基选择性地以C1-C6烷基取代，以及吡啶基选择性地以一或两个选自由F、Cl、氰基、哌啶基、吗啉基、–NReRf、选择性地以三至四个F取代的C1-C6烷基、及选择性地以一至四个F、羟基、C1-20二烷基胺基或选择性地还以烷氧基取代的烷氧基取代的烷氧基所组成的群组的基团取代，其中Re为C1-C6烷基，Rf为选择性地以烷氧基取代的C1-C6烷基，Rg为氢、C1-C6烷基或具有一个双键的直链或支链的C2-12烃基，Rh为氢或C1-C6烷基，Ri为C1-C6烷基；R3为苯基、具有3-10个碳原子的饱和单环烃基或C1-C6烷基，其中苯基选择性地以F、吗啉基、选择性地以一至三个F取代的烷氧基、或选择性地以一至三个F取代的C1-C6烷基取代，且C1-C6烷基选择性地以一至四个F、吗啉基、C1-20二烷基胺基、或选择性地以烷氧基取代的烷氧基取代；R4为C1-C6烷基、具有3-10个碳原子的饱和单环烃基或–SO2Rn，其中Rn为选择性地以一至三个Cl取代的苯基；以及R5为选择性地以Cl取代的苯基；所述烷氧基为-O-C1-C6烷基。

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