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一种μ-芋螺肽的规模化合成方法 

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申请/专利权人:南京工业大学

摘要:本发明属于多肽药物领域,涉及一种μ‑芋螺肽的规模化合成方法。将全保护的第一肽片段序列与脱除N端保护基的全保护的第二肽片段序列在液相中采用液相合成法进行缩合反应,得到全保护线性μ‑芋螺肽;将得到的全保护线性μ‑芋螺肽脱去侧链保护基;将得到的脱去侧链保护基的线性μ‑芋螺肽进行氧化成环三对二硫键,氧化结束后再经纯化,即得μ‑芋螺肽。与现有技术相比,本申请首次采用片段缩合的方式合成μ‑芋螺肽,通过液相方法合成各个片段,在溶液中缩合得到线性芋螺肽前体,然后经脱保护、环化、纯化精制得到高纯度芋螺肽。

主权项:1.一种μ-芋螺肽的规模化合成方法,其特征在于,包括如下步骤:i将全保护的第一肽片段序列与脱除N端保护基的全保护的第二肽片段序列在液相中采用液相合成法进行缩合反应,得到全保护线性μ-芋螺肽;ii将步骤i得到的全保护线性μ-芋螺肽脱去侧链保护基;iii将步骤ii得到的脱去侧链保护基的线性μ-芋螺肽进行氧化成环三对二硫键,氧化结束后再经纯化,即得μ-芋螺肽;所述第一肽片段序列为μ-芋螺肽序列中的第1~9位;所述第二肽片段序列为μ-芋螺肽序列中的第10~22位。

全文数据:

权利要求:

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