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申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所

摘要：本发明提供了一类含喹啉酮酰胺的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的喹啉酮酰胺类化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有优异的针对3CL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与3CL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在3CL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV、诺如病毒等引发的疾病。

主权项：1.一种通式I所示结构的喹啉酮酰胺类化合物，及其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐或它们混合物： 其中，X为CH；其中，所述的CH上的氢原子可以被R1取代；Y选自下组：-CH2n-，其中n为0；所述的环选自下组：其中m1，m2，n1和n2分别选自0、1、2、3或4；X1分别选自CH2，CH2CH2和O；Y1为N；R1选自下组：氢、卤素、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基硝基；R2选自下组：氢；R3为位于A环上的1、2、3或4个选自下组的取代基：C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、环烷烃或杂环烃取代的C1-C6烷基、 环选自下组：4-7元杂单环、或7-20元杂多环；R4各自独立地选自下组：取代或未取代的苯基、取代或未取代的5-12元杂芳基；其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、羧基、巯基；R5和R6各自独立地选自下组：氢、卤素、氰基、硝基、氨基、胺基、羟基、羟甲基、羧基、巯基、-SO2OH、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基被C3-C8环烷烃、3-8元杂环烃、7-12元螺杂环烃或9-12元稠杂环烃取代的C1-C6烷基；其中，所述杂芳环、杂稠环或杂环基各自独立地含有1～4个选自氧、硫和氮中的杂原子；除非特别说明，所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷烃、环烷基、杂环烃、杂环基、芳基、杂芳基各自独立地被1-3个选自下组的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、卤素取代的C1-C6烷氧基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、羧基、巯基、C1-C6烷基磺酰基；所述的卤素为F、Cl、Br或I。

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