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PACAP的稳定化肽 

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申请/专利权人:千寿制药株式会社

摘要:本发明以提高稳定性的PACAP肽的提供作为目的。发现通过将PACAP的序列中的3位和或8位的天冬氨酸的羧基用四唑取代,通过稳定性显著地亢进解决课题。

主权项:1.肽,其由在下式所表示的序列中,3位和或8位的天冬氨酸残基的羧基被四唑取代的序列或其改变序列构成:H-X1-D-G-I-F-T-D-X2-Y-X3-R-Y-R-X4-X5-X6-A-X7-X8-X9-Y-L-A-A-V-X10(SEQIDNO:3)在上述式中,X1是丙氨酸或丝氨酸、X2是丙氨酸或丝氨酸、X3是丙氨酸或丝氨酸、X4是赖氨酸或精氨酸、X5是谷氨酰胺、丙氨酸或egTz、X6是甲硫氨酸、正亮氨酸、丙氨酸或亮氨酸、X7是缬氨酸或丙氨酸、X8是赖氨酸或精氨酸、X9是赖氨酸或精氨酸、X10是亮氨酸或丙氨酸,其中,上述肽有与PAC1R、VPAC1R及VPAC2R的结合性,上述改变序列是在SEQIDNO:3所表示的序列中的3位和或8位的天冬氨酸残基的羧基被四唑取代的序列被如下改变的序列:选自下列的1个序列附加到上述肽的C末端:GKRYKQRVKNK(SEQIDNO:37);GKRYKQRVKN(SEQIDNO:38);GKRYKQRVK(SEQIDNO:39);GKRYKQRV(SEQIDNO:40);GKRYKQR(SEQIDNO:41);GKRYKQ(SEQIDNO:42);GKRYK(SEQIDNO:43);GKRY(SEQIDNO:44);GKR;GRR;GK;GR;及G;或者缺失C末端的1~3个氨基酸。

全文数据:

权利要求:

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