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申请/专利权人：里德埃克斯普洛股份公司

摘要：本发明涉及新型的A2B腺苷受体拮抗剂和含有所述拮抗剂的药物组合物以及它们用于治疗和预防已知易于通过拮抗A2B受体而改善的障碍的用途，所述障碍例如为哮喘、慢性阻塞性肺病COPD、肺纤维化、血管疾病、过敏性疾病、高血压、视网膜病变、糖尿病、炎性胃肠道障碍、炎性疾病、自身免疫性疾病、肾脏疾病、神经障碍以及特别是癌症。特别地，本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其中，R1为H、卤素、‑C1‑C8烷基、‑C3‑C8环烷基、‑O‑C1‑C8烷基或‑CN，其中各个烷基、环烷基或‑O‑烷基任选被一个或多个R2取代；R2在每次出现时独立地选自卤素、‑OH和‑OC1‑C8烷基；RA为五至六元环的杂芳基，其中所述杂芳基任选被一个或多个RA1取代；RA1在每次出现时独立地选自卤素、‑OH、氧基、氰基、‑C1‑C8烷基、‑C3‑C8环烷基和‑O‑C1‑C8烷基，其中各个烷基、环烷基或‑O‑烷基任选被一个或多个RA2取代；RA2在每次出现时独立地为卤素、‑OC1‑C8烷基或‑OH；RB为苯基或五至六元环的杂芳基，其中各个苯基或杂芳基任选被一个或多个RB1取代；RB1在每次出现时独立地选自卤素、‑OH、氰基、‑C1‑C8烷基和‑O‑C1‑C8烷基，其中各个烷基和‑O‑烷基任选被一个或多个RB2取代；和RB2在每次出现时独立地为卤素、‑OH或‑OC1‑C8烷基。

主权项：1.一种式I的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物， 其中，R1为H、卤素、-C1-C8烷基、-C3-C8环烷基、-O-C1-C8烷基或-CN，其中各个烷基、环烷基或-O-烷基任选被一个或多个R2取代；R2在每次出现时独立地选自卤素、-OH和-OC1-C8烷基；RA为五至六元环的杂芳基，其中所述杂芳基任选被一个或多个RA1取代；RA1在每次出现时独立地选自卤素、-OH、氧基、氰基、-C1-C8烷基、-C3-C8环烷基和-O-C1-C8烷基，其中各个烷基、环烷基或-O-烷基任选被一个或多个RA2取代；RA2在每次出现时独立地为卤素、-OC1-C8烷基或-OH；RB为苯基或五至六元环的杂芳基，其中各个苯基或杂芳基任选被一个或多个RB1取代；RB1在每次出现时独立地选自卤素、-OH、氰基、-C1-C8烷基和-O-C1-C8烷基，其中各个烷基和-O-烷基任选被一个或多个RB2取代；和RB2在每次出现时独立地为卤素、-OH或-OC1-C8烷基。

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