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申请/专利权人：兰州大学
摘要：本发明属于药物的制备技术领域，本发明公开了一种[2+2]环加成策略构筑关键中间体合成洛克米兰醇类化合物的方法。用苯甲酰基对3‑羟基黄酮类化合物进行保护后，在可见光照射、光催化剂下，可以使其与苯乙烯类化合物发生[2+2]环加成反应，得到关键中间体。经过一步的重排反应得到洛克米兰醇类化合物前体，只需简单的甲基化反应和羰基还原反应就可以得到洛克米兰醇类化合物。本发明合成步骤更加简洁高效，不需要脱除碳酸酯产生二氧化碳，也不需要严苛条件脱除苄基。本发明所述合成步骤更为新颖、高效。
主权项：1.一种[2+2]环加成策略构筑关键中间体合成洛克米兰醇类化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：1将3-羟基黄酮类化合物、二氯甲烷、苯甲酰氯和4-二甲氨基吡啶混合后加热回流，得到苯甲酰基保护的3-羟基黄酮类化合物；2将苯甲酰基保护的3-羟基黄酮类化合物、苯乙烯、光催化剂和混合溶剂混合后进行光催化反应，得到关键中间体；3将关键中间体、甲醇钠和第二溶剂混合后加热回流，得到洛克米兰醇类化合物前体；4将洛克米兰醇类化合物前体、三乙酰氧基硼氢化钠、乙腈和乙酸混合后反应，得到洛克米兰醇类化合物；3-羟基黄酮类化合物的结构式为：苯甲酰基保护的3-羟基黄酮类化合物的结构式为：关键中间体的结构式为：洛克米兰醇类化合物前体的结构式为：洛克米兰醇类化合物的结构式为：上述结构式中，R1选自-H、-OMe或-OH，R2选自-H、-MeO或-OH。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 兰州大学 一种[2+2]环加成策略构筑关键中间体合成洛克米兰醇类化合物的方法
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