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申请/专利权人：深圳湾实验室
摘要：本发明涉及医药领域，具体而言，涉及脱氢膜海鞘素B、其衍生物及制备方法。本发明采用膜海鞘素B为底物利用化学合成的方式制备脱氢膜海鞘素B。化学合成方式采用了两种策略，第一种为保护基策略，通过选择性保护环状骨架上的羟基，对侧链羟基实现化学氧化，再脱保护生成脱氢膜海鞘素B。第二种为选择性氧化策略，将膜海鞘素B通过一步选择性氧化反应直接生成脱氢膜海鞘素B。本发明进一步对膜海鞘素B进行化学衍生，合成了两种新型的膜海鞘素化合物，并对其生物活性进行了测试。
主权项：1.一种制备脱氢膜海鞘素B的方法，所述方法以膜海鞘素B为起始物，以如下路线进行： 所述方法包括以下步骤：步骤1：选择性地保护膜海鞘素B上的iso-sta-OH，获得化合物5，所述化合物5上的R1为羟基保护基TMS；所述步骤1包括：在有机溶剂以及碱的存在下，使TMSCl或TMSOTf与膜海鞘素B上的iso-sta-OH形成硅醚，反应在0-2℃下进行2-5小时；之后，对产物进行分离以获得化合物5；步骤2：对所述化合物5上的Lac-OH进行氧化生成羰基，获得化合物6；所述氧化在TPAP和NMO存在的条件下进行；所述步骤2包括：在有机溶剂的存在下，以TPAP和NMO为氧化剂体系进行氧化反应，所述反应在室温进行1-5小时；之后，对产物进行分离以获得化合物6；步骤3：在室温、酸性条件下脱除化合物6上的羟基保护基R1，生成脱氢膜海鞘素B。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 深圳湾实验室 脱氢膜海鞘素B、其衍生物及制备方法
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