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申请/专利权人：中节能万润股份有限公司
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种维贝格龙的合成方法，所述制备方法为：以化合物6为起始原料，在惰性气体保护并在碱性条件下，起始原料与硅烷类羟基保护试剂作用，进行选择性羟基保护得到化合物5；然后再在惰性气体保护下，化合物5在碱性条件下进行关环反应得化合物4；在催化剂氢气条件下，化合物4通过还原反应生成化合物3；然后化合物3与化合物2缩合反应，酸性条件下脱保护成化合物1，化合物所述化合物1为维贝格龙。所述合成方法可以提高反应位点选择性，副产物少，反应操作简单、后处理方便高效，收率高，可以降低生产成本，适于工业化规模生产。
主权项：1.一种维贝格龙的合成方法，其特征在于，所述的合成方法为：S1、惰性气体保护，碱性条件下，在有机试剂中化合物6与羟基保护试剂作用，进行取代反应上保护基得到化合物5；所述化合物6为：；所述化合物5为：；R1为：TES、TBS、TBDPS或TIPS；S2、在惰性气体保护下，在有机醇类试剂中，化合物5在碱性条件下进行关环反应得到化合物4；所述化合物4为：；S3、在有机醇类试剂中，催化剂作用下，化合物4经过氢气还原成化合物3或其医学上可接受的盐；所述化合物3为：；S4、在惰性气体保护下，在有机溶剂或有机溶剂和水的混合溶剂中，在缩合剂作用下，化合物3或其医学上可接受的盐与化合物2进行缩合反应得到缩合产物，缩合产物与无机酸作用脱保护基生成化合物1；所述化合物2为：；所述化合物1为：。
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百度查询： 中节能万润股份有限公司 一种维贝格龙的合成方法
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