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包括具有触发脉冲药物释放的胃内滞留筏形成系统的调节释放药物粉末组合物 

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申请/专利权人:特瑞斯制药公司

摘要:本发明提供一种可口服施用的药物粉末组合物,其形成具有至少两个触发脉冲的胃内滞留筏。

主权项:1.一种可口服施用的药物粉末组合物,所述组合物形成具有至少两个触发脉冲的胃内滞留筏,所述组合物包括:a具有第一触发脉冲释放形式的至少一种药物,所述具有第一触发脉冲释放形式的至少一种药物在施用后少于3小时内释放;b具有至少一种触发释放形式的至少一种药物,所述至少一种触发释放形式被设计为在a中的第一脉冲后2至6小时释放所述至少一种药物,其中具有延迟触发释放形式的所述至少一种药物在药物-离子交换树脂络合物中;和c自组装的胃内滞留筏形成系统,其包含在胃酸存在的情况下原位形成气体的至少一种无毒气体发生剂,和i用反向肠溶包衣进行包衣的至少一种有机酸;ii至少一种腐蚀阻挡形成聚合物;iii至少一种溶胀剂;iv至少一种胶凝剂和至少一种溶胀增强剂;或v至少一种胶凝剂和至少一种渗透剂,其中在口服摄取和暴露于胃酸后,所述组合物提供自组装的胃内滞留筏,所述自组装的胃内滞留筏中包埋a中的所述至少一种药物、至少一种延迟触发释放形式b以及由所述无毒气体发生剂原位产生的气体,由此提供漂浮的胃内滞留筏,所述漂浮的胃内滞留筏具有双脉冲系统,且大小为至少15mm,其中至少第二脉冲是触发脉冲,并且所述漂浮的胃内滞留筏将b中的所述至少一种药物保持在胃中至少3小时,且在延迟触发释放后保持所述漂浮的胃内滞留筏形式,前提是所述组合物不包括γ-羟基丁酸和其盐、水合物、互变异构体或溶剂化物,或它们的络合物。

全文数据:

权利要求:

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