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申请/专利权人：凯莱英生命科学技术(天津)有限公司

摘要：本发明提供了一种羟基保护中间体的制备方法、磷脂酰乙醇胺类化合物及其制备方法。该羟基保护中间体的制备方法包括：步骤S1，将包括化合物1、卤化硅烷试剂、第一催化剂的第一原料进行取代反应，得到化合物2；步骤S2，将包括化合物2与酸性试剂的第二原料进行脱丙叉保护反应，得到化合物3，即羟基保护中间体。通过确保不饱和羧酸的不饱和双键不被破坏和显著抑制酯迁移杂质的产生，从而提高了磷脂酰乙醇胺类化合物产品的质量，同时，该工艺采用了比较温和的试剂和反应条件，并且操作简便，适合工业化放大生产，降低了成本。

主权项：1.一种磷脂酰乙醇胺类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：步骤S1，将包括化合物1、卤化硅烷试剂、第一催化剂的第一原料进行取代反应，得到化合物2；步骤S2，将包括所述化合物2与酸性试剂的第二原料进行脱丙叉保护反应，得到化合物3，即羟基保护中间体；其中，所述化合物1、所述化合物2与所述化合物3的结构式依次如下： ；其中，P-G为所述卤化硅烷试剂去掉卤素后的基团；所述步骤S1中，所述化合物1、所述第一催化剂与所述卤化硅烷试剂的摩尔比为1：1.30~1.50：1.1~3.0；所述第一催化剂为4-二甲氨基吡啶与烷基胺的混合物，其中，所述4-二甲氨基吡啶与烷基胺的摩尔比为1：35~40；步骤S3，将包括所述羟基保护中间体、不饱和羧酸、第二催化剂与缩合剂的第三原料进行酯化反应，得到化合物4；步骤S4，将包括所述化合物4与氢氟酸络合物溶液的第四原料进行脱羟基保护反应，得到化合物5；步骤S5，将包括所述化合物5、三氯氧磷、乙醇胺与三乙胺的第五原料进行关环反应，得到化合物6；以及步骤S6，将所述化合物6与水进行开环反应，得到磷脂酰乙醇胺类化合物；其中，所述化合物4、所述化合物5与所述化合物6与磷脂酰乙醇胺类化合物的结构式依次如下： ；所述步骤S4中，所述化合物4与所述氢氟酸络合物溶液的用量比为0.2~0.8mmolmL，所述氢氟酸络合物溶液的pH值为5.5~6.5；其中，n为15~18中的任意整数，m为1至5中的任意奇数；所述氢氟酸络合物溶液为HF.Py溶液；所述卤化硅烷试剂选自叔丁基二甲基氯硅烷、三甲基氯硅烷、三异丙基氯硅烷和叔丁基二苯基氯硅烷中的任意一种或多种；所述烷基胺为二乙胺和或三乙胺；所述第一催化剂为吡啶；所述酸性试剂选自浓盐酸、对甲苯磺酸、醋酸、甲磺酸中的任意一种或多种；所述不饱和羧酸的化学式为CnH2n-mCOOH，其中，n为15~18中的任意整数，m为1至5中的任意奇数；所述第二催化剂为4-二甲氨基吡啶。

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