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申请/专利权人：因赛特公司

摘要：本文公开了式I化合物、使用所述化合物抑制KRAS活性的方法和包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗、预防或改善与KRAS活性相关的疾病或病症，诸如癌症。

主权项：1.一种具有式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：Y为N或CR6；R1选自H、C1-3烷基、C1-3卤烷基、环丙基、卤基、D、CN和ORa1；其中所述C1-3烷基和环丙基各自任选地被1或2个独立地选自Rg的取代基取代；R2选自H、C1-3烷基、C1-3卤烷基、4元至6元杂环烷基、苯基、5元至6元杂芳基、4元至6元杂环烷基-C1-3亚烷基、苯基-C1-3亚烷基、5元至6元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、D、CN和ORa2；其中所述C1-3烷基、4元至6元杂环烷基、苯基、5元至6元杂芳基、4元至6元杂环烷基-C1-3亚烷基、苯基-C1-3亚烷基、5元至6元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1或2个独立地选自Rg的取代基取代；Cy1选自C3-10环烷基、4元至10元杂环烷基、C6-10芳基和6元至10元杂芳基；其中所述4元至10元杂环烷基和6元至10元杂芳基各自具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中6元至10元杂芳基和4元至10元杂环烷基的成环碳原子任选地被氧代取代以形成羰基；并且其中所述C3-10环烷基、4元至10元杂环烷基、C6-10芳基和6元至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；R3选自H、C1-3烷基、C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基、5元至6元杂芳基、C3-6环烷基-C1-3亚烷基、4元至6元杂环烷基-C1-3亚烷基、苯基-C1-3亚烷基、5元至6元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、D、CN、ORf3、CONRc3Rd3、NRc3Rj3和NRc3CORb3；其中所述C1-3烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基、5元至6元杂芳基、C3-6环烷基-C1-3亚烷基、4元至6元杂环烷基-C1-3亚烷基、苯基-C1-3亚烷基和5元至6元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2或3个独立地选自R30的取代基取代；R5选自H、C1-3烷基、C1-3卤烷基、环丙基、卤基、D、CN和ORa5；其中所述C1-3烷基和环丙基各自任选地被1或2个独立地选自Rg的取代基取代；R6选自H、C1-3烷基、C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元至9元杂环烷基、苯基、5元至6元杂芳基、C3-6环烷基-C1-3亚烷基、4元至6元杂环烷基-C1-3亚烷基、苯基-C1-3亚烷基、5元至6元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、D、CN、ORa6和CONRc6Rd6；其中所述C1-3烷基、C3-6环烷基、4元至9元杂环烷基、苯基、5元至6元杂芳基、C3-6环烷基-C1-3亚烷基、4元至6元杂环烷基-C1-3亚烷基、苯基-C1-3亚烷基和5元至6元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1或2个独立地选自R60的取代基取代；R7选自H、C1-3烷基、C1-3卤烷基、环丙基、卤基、D、CN和ORa7；其中所述C1-3烷基和环丙基各自任选地被1或2个独立地选自Rg的取代基取代；Cy2选自 其中n为0、1或2；各R10独立地选自C1-3烷基、C1-3卤烷基、卤基、D、CN、ORa10、CORb10、CONRc10Rd10、COORa10、NRc10Rd10和SO2Rb10；各R20独立地选自C1-3烷基、C1-3卤烷基、卤基、D、CN和ORa20；各R30独立地选自C1-3烷基、C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基、5元至6元杂芳基、卤基、D、CN、ORa30、CORb30、CONRc30Rd30、COORa30、NRc30Rd30和SO2Rb30；其中所述C1-3烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R31的取代基取代；各R31独立地选自C1-3烷基、C1-3卤烷基、卤基、D、CN、ORa31、CORb31、CONRc31Rd31、COORa31、NRc31Rd31和SO2Rb31；各R33独立地选自C1-3烷基、C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元杂环烷基、6元杂环烷基、苯基、5元至6元杂芳基、卤基、D、CN、ORa30、CONRc30Rd30和NRc30Rd30；其中所述C1-3烷基、C3-6环烷基、4元杂环烷基、6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R31的取代基取代；各R60独立地选自C1-3烷基、C1-3卤烷基、4元至6元杂环烷基、5元至6元杂芳基、卤基、D、CN、ORa60、CORb60、CONRc60Rd60、NRc60CORb60、COORa60、NRc60COORa60、NRc60Rd60、NRc60SO2Rb60和SO2Rb60；其中所述C1-3烷基、4元至6元杂环烷基和5元至6元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R61的取代基取代；各R61独立地选自C1-3烷基、C1-3卤烷基、卤基、D、CN、ORa61和NRc61Rd61；Ra1选自H、C1-3烷基和C1-3卤烷基；各Ra2独立地选自H、C1-3烷基和C1-3卤烷基；各Rb3、Rc3和Rd3独立地选自H、C1-3烷基、C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基；其中所述C1-3烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R30的取代基取代；或连接至同一N原子的Rc3和Rd3与其所连接的N原子一起形成4元、5元或6元杂环烷基，其任选地被1、2或3个独立地选自R30的取代基取代；Rj3选自C1-3烷基、C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基；其中所述C1-3烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R30的取代基取代；或连接至同一N原子的Rc3和Rj3与其所连接的N原子一起形成4元、5元或6元杂环烷基，其任选地被1、2或3个独立地选自R30的取代基取代；Rf3选自C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基；其中所述C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R30的取代基取代；或Rf3选自 其中Rx为H或C1-2烷基并且Ry为C1-2烷基；或Rx和Ry与其所连接的C原子一起形成3元或4元环烷基；Ra5选自H、C1-3烷基和C1-3卤烷基；各Ra6、Rc6和Rd6独立地选自H、C1-3烷基、C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基；其中所述C1-3烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基、苯基和5元至6元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R60的取代基取代；Ra7选自H、C1-3烷基和C1-3卤烷基；各Ra10、Rb10、Rc10和Rd10独立地选自H、C1-3烷基和C1-3卤烷基；各Ra20独立地选自H、C1-3烷基和C1-3卤烷基；Rb20选自NH2、C1-3烷基和C1-3卤烷基；各Ra30、Rb30、Rc30和Rd30独立地选自H、C1-3烷基和C1-3卤烷基；各Ra31、Rb31、Rc31和Rd31独立地选自H、C1-3烷基和C1-3卤烷基；各Ra60、Rb60、Rc60和Rd60独立地选自H、C1-3烷基、C1-3卤烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基和5元至6元杂芳基；其中所述C1-3烷基、C3-6环烷基、4元至6元杂环烷基和5元至6元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R61的取代基取代；或连接至同一N原子的任何Rc60和Rd60与其所连接的N原子一起形成4元、5元或6元杂环烷基，其任选地被1或2个独立地选自R61的取代基取代；以及各Ra61、Rc61和Rd61独立地选自H、C1-3烷基和C1-3卤烷基；以及各Rg独立地选自D、OH、CN、卤基、C1-3烷基、C1-3卤烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤烷氧基、氨基、C1-3烷氨基和二C1-3烷基氨基；其限制条件为所述式I化合物不为3-1-1R,4R,5S-2-氮杂双环[2.1.1]己烷-5-基-8-2-氰基乙基-4-乙氧基-6-氟-7-3-羟基萘-1-基-1H-吡咯并[3,2-c]喹啉-2-基-N,N-二甲基丙酰胺。

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