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申请/专利权人：默克专利股份公司

摘要：本发明涉及如本文所述和定义的式I的新型5‑氮杂吲唑衍生物，及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药，以及包含此类化合物的药物组合物。已经发现根据本发明的5‑氮杂吲唑衍生物是高效的双重A2AA2B腺苷受体拮抗剂，并因此可以用作治疗剂，特别是在治疗或预防过度增生性或感染性疾病或障碍中。I。

主权项：1.式I的化合物 其中：其中R1A和R1B相互连接以与它们所连接的氮原子一起形成选自以下的基团： 其中上述基团的每一个是未取代的或被一个或多个R11取代；每个R11独立地选自C1-5烷基,C2-5烯基,C2-5炔基,-C0-3亚烷基-OH,-C0-3亚烷基-OC1-5烷基,-C0-3亚烷基-OC1-5亚烷基-OH,-C0-3亚烷基-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基,-C0-3亚烷基-SH,-C0-3亚烷基-SC1-5烷基,-C0-3亚烷基-NH2,-C0-3亚烷基-NHC1-5烷基,-C0-3亚烷基-NC1-5烷基C1-5烷基,-C0-3亚烷基-卤素,-C0-3亚烷基-C1-5卤代烷基,-C0-3亚烷基-O-C1-5卤代烷基,-C0-3亚烷基-CF3,-C0-3亚烷基-CN,-C0-3亚烷基-NO2,-C0-3亚烷基-CHO,-C0-3亚烷基-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-COOH,-C0-3亚烷基-CO-O-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-O-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-CO-NH2,-C0-3亚烷基-CO-NHC1-5烷基,-C0-3亚烷基-CO-NC1-5烷基C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NH-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO2-NH2,-C0-3亚烷基-SO2-NHC1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO2-NC1-5烷基C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NH-SO2-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NC1-5烷基-SO2-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO2-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-碳环基,和-C0-3亚烷基杂环基，其中所述-C0-3亚烷基-碳环基的碳环基部分和所述-C0-3亚烷基-杂环基的杂环基部分各自是未取代的或被一个或多个独立选自以下的基团取代：C1-5烷基,C2-5烯基,C2-5炔基,-OH,-OC1-5烷基,-OC1-5亚烷基-OH,-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基,-SH,-SC1-5烷基,-NH2,-NHC1-5烷基,-NC1-5烷基C1-5烷基,卤素,C1-5卤代烷基,-O-C1-5卤代烷基,-CF3,-CN,-NO2,-CHO,-CO-C1-5烷基,-COOH,-CO-O-C1-5烷基,-O-CO-C1-5烷基,-CO-NH2,-CO-NHC1-5烷基,-CO-NC1-5烷基C1-5烷基,-NH-CO-C1-5烷基,-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基,-SO2-NH2,-SO2-NHC1-5烷基,-SO2-NC1-5烷基C1-5烷基,-NH-SO2-C1-5烷基,-NC1-5烷基-SO2-C1-5烷基,-SO-C1-5烷基,-SO2-C1-5烷基,环烷基,和杂环烷基；R2和R4各自独立地选自氢,C1-5烷基,C2-5烯基,C2-5炔基,-C0-3亚烷基-OH,-C0-3亚烷基-OC1-5烷基,-C0-3亚烷基-OC1-5亚烷基-OH,-C0-3亚烷基-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基,-C0-3亚烷基-SH,-C0-3亚烷基-SC1-5烷基,-C0-3亚烷基-NH2,-C0-3亚烷基-NHC1-5烷基,-C0-3亚烷基-NC1-5烷基C1-5烷基,-C0-3亚烷基-卤素,-C0-3亚烷基-C1-5卤代烷基,-C0-3亚烷基-O-C1-5卤代烷基,-C0-3亚烷基-CF3,-C0-3亚烷基-CN,-C0-3亚烷基-NO2,-C0-3亚烷基-CHO,-C0-3亚烷基-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-COOH,-C0-3亚烷基-CO-O-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-O-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-CO-NH2,-C0-3亚烷基-CO-NHC1-5烷基,-C0-3亚烷基-CO-NC1-5烷基C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NH-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO2-NH2,-C0-3亚烷基-SO2-NHC1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO2-NC1-5烷基C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NH-SO2-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NC1-5烷基-SO2-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO2-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-碳环基,和-C0-3亚烷基-杂环基，其中所述-C0-3亚烷基-碳环基的碳环基部分和所述-C0-3亚烷基-杂环基的杂环基部分各自是未取代的或被一个或多个独立选自以下的基团取代：C1-5烷基,C2-5烯基,C2-5炔基,-OH,-OC1-5烷基,-OC1-5亚烷基-OH,-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基,-SH,-SC1-5烷基,-NH2,-NHC1-5烷基,-NC1-5烷基C1-5烷基,卤素,C1-5卤代烷基,-O-C1-5卤代烷基,-CF3,-CN,-NO2,-CHO,-CO-C1-5烷基,-COOH,-CO-O-C1-5烷基,-O-CO-C1-5烷基,-CO-NH2,-CO-NHC1-5烷基,-CO-NC1-5烷基C1-5烷基,-NH-CO-C1-5烷基,-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基,-SO2-NH2,-SO2-NHC1-5烷基,-SO2-NC1-5烷基C1-5烷基,-NH-SO2-C1-5烷基,-NC1-5烷基-SO2-C1-5烷基,-SO-C1-5烷基,-SO2-C1-5烷基,环烷基,和杂环烷基；其中R3是-CH2-CF3或-CH2-SO2-CH3；L为C1-5亚烷基，其中包含在所述亚烷基中的一个或多个-CH2-单元各自被独立地选自-NRL-,-NRL-CO-,-CO-NRL-,-CO-,-O-,-CO-O-,-O-CO-,-S-,-SO-,-SO2-,-SO2-NRL-和-NRL-SO2-的基团替代或未被替代；每个RL独立地选自氢和C1-5烷基；环A是芳基或单环杂芳基，其中所述芳基或所述单环杂芳基任选地被一个或多个基团RA取代；且每个RA独立地选自C1-5烷基,C2-5烯基,C2-5炔基,-C0-3亚烷基-OH,-C0-3亚烷基-OC1-5烷基,-C0-3亚烷基-OC1-5亚烷基-OH,-C0-3亚烷基-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基,-C0-3亚烷基-SH,-C0-3亚烷基-SC1-5烷基,-C0-3亚烷基-NH2,-C0-3亚烷基-NHC1-5烷基,-C0-3亚烷基-NC1-5烷基C1-5烷基,-C0-3亚烷基-卤素,-C0-3亚烷基-C1-5卤代烷基,-C0-3亚烷基-O-C1-5卤代烷基,-C0-3亚烷基-CF3,-C0-3亚烷基-CN,-C0-3亚烷基-NO2,-C0-3亚烷基-CHO,-C0-3亚烷基-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-COOH,-C0-3亚烷基-CO-O-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-O-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-CO-NH2,-C0-3亚烷基-CO-NHC1-5烷基,-C0-3亚烷基-CO-NC1-5烷基C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NH-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO2-NH2,-C0-3亚烷基-SO2-NHC1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO2-NC1-5烷基C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NH-SO2-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-NC1-5烷基-SO2-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-SO2-C1-5烷基,-C0-3亚烷基-碳环基,和-C0-3亚烷基-杂环基，其中所述-C0-3亚烷基-碳环基的碳环基部分和所述-C0-3亚烷基-杂环基的杂环基部分各自任选地被一个或多个独立选自以下的基团取代：C1-5烷基,C2-5烯基,C2-5炔基,-OH,-OC1-5烷基,-OC1-5亚烷基-OH,-OC1-5亚烷基-OC1-5烷基,-SH,-SC1-5烷基,-NH2,-NHC1-5烷基,-NC1-5烷基C1-5烷基,卤素,C1-5卤代烷基,-O-C1-5卤代烷基,-CF3,-CN,-NO2,-CHO,-CO-C1-5烷基,-COOH,-CO-O-C1-5烷基,-O-CO-C1-5烷基,-CO-NH2,-CO-NHC1-5烷基,-CO-NC1-5烷基C1-5烷基,-NH-CO-C1-5烷基,-NC1-5烷基-CO-C1-5烷基,-SO2-NH2,-SO2-NHC1-5烷基,-SO2-NC1-5烷基C1-5烷基,-NH-SO2-C1-5烷基,-NC1-5烷基-SO2-C1-5烷基,-SO-C1-5烷基,-SO2-C1-5烷基,环烷基,和杂环烷基；或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 默克专利股份公司 作为腺苷受体拮抗剂的5-氮杂吲唑衍生物