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苦参碱-二硫代氨基甲酸酯杂化物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:宁夏大学

摘要:本发明提供苦参碱‑二硫代氨基甲酸酯杂化物的制备方法及其应用,涉及药物化学技术领域,以苦参碱为原料,通过水解、酯化、二硫代氨基甲酸酯生成连续三步反应,高效地合成了12个新型的苦参碱‑二硫代氨基甲酸酯杂化物,制备的过程中均不需要对化合物1中的任意一个官能团提供保护,仅用一次硅胶柱层析,使得制备方法简单、高效,且制备的杂化物对人肝癌细胞HepG2的毒性显著提高,对正常人胚胎肾细胞HEK‑293T毒性较小,且苦参碱‑二硫代氨基甲酸酯杂化物具有更高的选择性,对人肺癌细胞Calu‑1、人乳腺癌细胞SK‑BR‑3、人肝癌细胞HUH‑7、人肾癌细胞786‑O、人卵巢癌细胞SK‑OV‑3均有较强的毒性,而对相应正常细胞的毒性较小,并且杂化物以浓度依赖的方式诱导HepG2人肝癌细胞的凋亡。

主权项:1.一种苦参碱-二硫代氨基甲酸酯杂化物,其特征在于,所述苦参碱-二硫代氨基甲酸酯杂化物的结构通式如下: 其中,所述R1选自甲基或乙基或孟氧基或冰片基,所述R2选自

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百度查询: 宁夏大学 苦参碱-二硫代氨基甲酸酯杂化物及其制备方法和应用

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