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申请/专利权人：兰州大学

摘要：本发明公开了一种无螯合剂标记放射性核素水凝胶的制备和应用，是属于癌症近距离放疗技术领域，包括如下步骤：S1合成Fe‑TA纳米颗粒，在TA水溶液中加入FeCl3溶液进行加热搅拌，最后经过透析得到单宁酸和Fe‑TA纳米颗粒；S2131I标记和90Y177Lu225Ac标记；S3用放射性核素131I、90Y、177Lu和225Ac无螯合剂标记FeTA纳米颗粒，以获得放射性标记的水凝胶；S4将制作好的水凝胶放置在荷瘤小鼠的的肿瘤内部，对照组给予对应体积的PBS溶液，24小时后对小鼠的的肿瘤大小进行测量，观察对小鼠肿瘤抑制情况；能无鳌合剂快速高效标记常规治疗放射性核素，方法简单，应用性强，根据不同恶性肿瘤的特性和大小针对性地选择相应核素治疗，达到最佳治疗效果的同时减少对正常组织的损伤。

主权项：1.一种无螯合剂标记放射性核素水凝胶的制备和应用，其特征在于，包括如下步骤：S1合成Fe-TA纳米颗粒，在TA水溶液中加入FeCl3溶液进行加热搅拌，最后经过透析得到单宁酸和Fe-TA纳米颗粒；S2用放射性核素标记纳米颗粒，包括131I标记和90Y177Lu225Ac标记；所述131I标记包括如下步骤：①将100μL10mgmlIodogen溶液用氮气吹干，直至试管壁上出现可见白色固体颗粒；②然后在试管中加入30μCiNa131I震荡8min，再加入100μLTA溶液，混匀震荡15min；③将反应液转移至超滤管中进行离心；④分别用伽马计数器测量上下层液体的放射性计数，计算标记效率；⑤继续多次加去离子水离心纯化，去除游离131I，得到100μL131I-NPS溶液；⑥在131I-NPS溶液中加入100μL10％PEG溶液和4μL2molLNaOH溶液，混匀后震荡30min，敞口12h，得到131I-GEL；所述90Y177Lu225Ac标记包括如下步骤：①在100μLNPS溶液中加入30μCi90Y177Lu225AcCl3，放置在温度为50℃的环境中反应30min；②将反应液转移至超滤管中进行离心；③分别用伽马计数器测量上下层液体的放射性计数，计算标记效率；④继续多次在标记产物中加1mL去离子水离心纯化，超滤去除游离的放射性核素，得到100μL90Y177Lu225Ac-NPS溶液；⑤在131I-NPS溶液中加入100μL10％PEG溶液和4μL2molLNaOH溶液，混匀后在37℃的环境中震荡30min中，敞口12h，得到90Y177Lu225Ac-GEL；S3用放射性核素131I、90Y、177Lu和225Ac无螯合剂标记FeTA纳米颗粒，TA分子的多个邻苯三酚基团可以与金属放射性核素配位，酚羟基的邻位也可以通过取代反应用放射性碘标记，放射性标记的产率高于85％，在碱性条件下，将放射性标记的FeTANP与4-ArmPEG-SH进一步交联，以获得放射性标记的水凝胶；S4将制作好的水凝胶放置在荷瘤小鼠的的肿瘤内部，对照组给予对应体积的PBS溶液，24小时后对小鼠的的肿瘤大小进行测量，观察对小鼠肿瘤抑制情况。

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