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作为胱天蛋白酶抑制剂的新型异吲哚啉酮衍生物化合物 

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申请/专利权人:因诺沃治疗有限公司

摘要:本发明提供了作为胱天蛋白酶抑制剂的新型异吲哚啉酮衍生物化合物、其水合物、其溶剂化物或其药学上可接受的盐。本发明的新型异吲哚啉酮衍生物化合物被证实显示出优异的白细胞介素‑1βIL‑1β减少作用和优异的细胞凋亡减少作用,因此显示出作为胱天蛋白酶抑制剂的优异活性,因此,已发现所述新型异吲哚啉酮衍生物化合物可用于预防或治疗胱天蛋白酶相关疾病。因此,本发明的新型异吲哚啉酮衍生物化合物可有效用于医学和药学领域中胱天蛋白酶相关疾病的预防或治疗。

主权项:1.一种由下式I表示的异吲哚啉酮衍生物、其水合物、其溶剂化物或其药学上可接受的盐,其中:式I R1是卤素或经1个至5个卤素取代的芳氧基,R2是氢或C1-6直链或带支链的烷基链,R3是卤素或Q,Q是未经取代或是经1个至3个独立的Ra取代的,Q是芳基、氨基芳基、杂芳基或非芳族杂环,并且Q任选与具有0个至3个杂原子的饱和或不饱和5元至7元环稠合,Ra是C1-6直链或带支链的烷基链、C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、CO2Rb、CORb、CONHRb、CONRb2、NHRb、NRb2、NHCORb、SO2Rb或稠合至具有0个至3个杂原子的饱和或不饱和5元至7元环的杂芳基,Rb是氢或C1-6直链或带支链的烷基链。

全文数据:

权利要求:

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