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申请/专利权人：燃点(南京)生物医药科技有限公司
摘要：本发明涉及医药化工技术领域，尤其是一种依托咪酯的制备方法，S1将+‑1‑[1R‑α‑甲苄基]‑2‑巯基‑1H‑咪唑‑5‑羧酸乙酯溶于碱性水溶液中，与氧化剂混合，控温反应；S2反应结束后，淬灭反应，调pH至碱性，有机溶剂萃取，减压浓缩，得依托咪酯粗品；本发明在氧化脱巯基反应过程中不使用有机试剂，更加安全环保，更适合于工业化生产；本发明使用水作反应溶剂，相较于使用有机试剂，反应过程中产生的副反应杂质明显减少，更加有利于产品的纯化，整体收率更高。
主权项：1.一种依托咪酯的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：S1将+-1-[1R-α-甲苄基]-2-巯基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯溶于碱性水溶液中，与氧化剂混合，控温反应；S2反应结束后，淬灭反应，调pH至碱性，有机溶剂萃取，减压浓缩，得依托咪酯粗品；所述碱性水溶液为氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液中的任意一种或组合；所述氧化剂为双氧水；所述氧化剂与+-1-[1R-α-甲苄基]-2-巯基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的摩尔比为（3-7）:1。
全文数据：
权利要求：
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