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CDK4抑制剂双芳基脲类化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:广西大学

摘要:本发明公开了一类新型的双芳基脲类化合物,它为符合通式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物或前药。此外,发明人还建立了相应化合物的制备方法。该类化合物具有结构新颖、制备简单等特点。试验研究表明,本发明的双芳基脲类化合物在细胞水平上表现出对A549、HCC1937、HepG2、Hela等多种肿瘤细胞的显著抑制活性;初步药物活性研究表明,其抗肿瘤效果明显优于阳性对照药Abemaciclib,有望研发成为新型、高效且制备经济简便的CDK4抑制剂,具有广泛的市场应用和开发前景。

主权项:1.双芳基脲类化合物,其特征在于为符合通式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物或前药; 通式Ⅰ中,A为或者B为C3-10环烷烃或杂环烃、苯环、稠环芳环、芳杂环、苯并杂环、芳杂环骈合环烷烃或杂环;L为R为C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C3-8环烷基、C3-8卤代环烷基、C3-8环烷氧基、C3-8卤代环烷氧基、C2-8烯基、C3-8环烯基、C2-8卤代烯基、C2-8炔基、苯基、稠环芳基、杂芳基,其中每个烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、环烷氧基、卤代环烷氧基、烯基、环烯基、卤代烯基、炔基、苯基、稠环芳基或杂芳基任选地被以下一个或多个取代基取代:H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2、NH2、三氟甲基、C1-8烷氧基、C1-8烷基。

全文数据:

权利要求:

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